EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。
Caplacizumab(Cablivi)是一种人源化的抗血管性血友病因子(vWF)纳米体。卡巴拉曲单抗抑制vWF介导的血小板粘附并阻止进一步微血栓形成。卡巴拉曲单抗可用于血栓性血小板减少性紫癜(TTP)的研究[1]。
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
HO-PEG13-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-β-C-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
VPC-13789是一种有效的、选择性的、口服生物利用的抗雄激素药物。VPC-13789可用于抗去势前列腺癌(CRPC)治疗的研究。VPC-13789抑制LNCaP细胞中雄激素受体(AR)的转录活性(IC50=0.19μM)[1]。
MPG, HIV related 是由 27 个氨基酸组成的多肽,来源于 SV40 大 T 抗原的核定位序列以及 HIV-1 gp41 融合肽结构域,能够将核酸和寡核苷酸传递到培养的细胞中。
12E,14-Labdadien-20,8β-内酯是一种labdane二萜类化合物,是一种天然产物,可从月桂香茶菜的根茎中分离出来[1]。
Bergaptol O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有抗胃溃疡和抗癌作用[1]。
Teopranitol (KC-046) 是一种冠状动脉血管扩张剂,具有一定的选择性,可用于急性心肌缺血研究。
Tazemetostat trihydrochloride (EPZ-6438 trihydrochloride) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat trihydrochloride 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat trihydrochloride 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
Isomagnolone 是从八角茴香中分离出来,具有抗炎活性。
5-甲氧基-2-苯并咪唑硫醇-d3是氘标记的5-甲氧基-2-苯并唑硫醇[1]。5-甲氧基-2-苯并咪唑硫醇是一种苯并咪唑。研究了碱性介质中5-甲氧基-2-苯并咪唑硫醇的碘量法测定[2]。
4′,5′-二氢-5′-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Fmoc-NH-PEG8-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Serelaxin (RLX-030) 是一种靶向 RLN 受体 的重组人松弛素,是一种具有抗纤维化活性的血管活性肽激素。
Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮,是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。
Pachypodol在HepG2细胞中发挥抗氧化和细胞保护作用[1]。Pachypodol在体外抑制CaCo 2结肠癌细胞系的生长(IC50=185.6 mM)[2]。
2-氨基-3-氯丙酸盐酸盐是丙氨酸衍生物[1]。
SARS-CoV-2-IN-33(化合物3m)是一种新冠肺炎抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33对癌细胞具有抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-33与新冠肺炎主要蛋白酶(Mpro)(PDB ID:6LU7)具有相对良好的结合亲和力(-8.0 Kcal/mol)。SARS-CoV-2-IN-33可用于癌症和新冠肺炎的研究[1]。
SIRT2-IN-10(化合物12)是一种有效的SIRT2抑制剂,IC50为1.3μM。SIRT2-IN-10可用于癌症和神经退行性疾病的研究[1]。
2'-脱氧-2'-氟肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Mal-PEG4-acid 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。