Gypsogenin-3-O-glucuronide 是在满天星属植物中普遍存在的皂角苷前体。
6-甲氧基山柰酚是一种黄酮,可以在巴西蜂胶中找到。6-甲氧基山柰酚显示出对癌细胞的抗增殖活性[1]。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-5-氮杂胞苷是胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
伊卡肽E4是一种抗伤害感受剂,可从玫瑰斑中分离得到。Icariside E4通过ATP敏感的K+通道依赖机制具有外周镇痛活性。Icariside E4还具有抗氧化、抗阿尔茨海默病和抗炎作用[1][2]。
异烟酸-d9是氘标记的异烟酸[1]。异鸟苷酸是一种GABAA受体部分激动剂[2]。
Anabaseine是一种生物碱,可刺激多种动物烟碱乙酰胆碱受体(ACHR),尤其是神经肌肉受体和α7 ACHR[1]。
Tepilamide fumarate (XP-23829) 是一种延胡索酸酯,可用于中度到重度慢性斑块银屑病的研究。
Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。
Methyl α-D-mannopyranoside 在抗结核吸入疗法中靶向巨噬细胞。
UAA crosslinker 1可充当pylRS/tRNA对的底物,能够掺入靶蛋白中。
Azido-PEG8-hydrazide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
2-甲氧基苯乙烯是一种萘醌,见于虎杖中。2-甲氧基苯乙烯酮具有抗氧化活性。2-甲氧基苯乙烯酮可提高牛胚胎的发育能力[1]。
α、 β-海藻糖d14是氘标记的α,β-海藻糖[1]。
Isotianil是一种植物防御诱导剂,它没有直接的抗菌作用,而是激活典型的植物防御反应。Isotianil可用作防治稻瘟病的植物保护剂[1]。
Z-D-酪氨酸是一种酪氨酸衍生物[1]。
极光激酶-IN-4(化合物11c)是共价的和ATP竞争性的极光激酶a抑制剂(IC50:1.7nM)。Aurora激酶-IN-4抑制SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa细胞的增殖,IC50分别为4.27、1.54、3.08、6.99μM。Aurora激酶-IN-4可用于癌症三阴性研究[1]。
Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。
水仙花碱B是水仙花生物碱和环烯醚萜的杂交种。从长叶瑞香的茎和叶中可以分离到杂交niphyline B[1]。
Budigalimab(ABBV 181;PR 1648817)是一种针对程序性细胞死亡1(PD-1)受体的人源化IgG1单克隆抗体。Budigalimab是Fc突变的,从而减少Fc受体相互作用并限制效应器功能[1]。
GI-530159 是选择性的 TREK1 (K2P2.1) 和 TREK2 (K2P10.1) 通道的开放剂,对 TREK1 的EC50 为 0.76 μM。GI-530159 显示了 TREK1/2 对 TRAAK,TASK3 和其他钾离子通道的选择性。GI-530159 降低大鼠背根神经节神经元兴奋性。
PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的,变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。
D-苯丙氨酸,N-[N-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-D-亮氨酸]-,苯甲酯是苯丙氨酸衍生物[1]。
AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。
Acridine Orange 10-Nonyl Bromide 是心磷脂的荧光探针 (λex: 489 nm, λem: 525 nm)。
5MPN是PFKFB4的一流,选择性,竞争性,口服抑制剂,Ki为8.6 uM,不抑制PFK-1或PFKFB3;抑制多种人癌细胞系的糖酵解和增殖,但不抑制体外未转化的上皮细胞。,抑制小鼠葡萄糖代谢和肿瘤生长。
异黄芩素8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷是一种黄酮类抗氧化剂,可从大花西布曲明种子中分离出来[1][2]。
肉豆蔻酰五肽-17可以通过刺激角蛋白的产生来刺激睫毛生长。肉豆蔻酰五肽-17促进血清中关键成分的递送,如生长因子和溶血磷脂酸[1]。
PNT100是一个24碱基、化学上未修饰的DNA寡核苷酸序列,与BCL-2基因上游的调控区互补。肿瘤细胞暴露于PNT100导致增殖抑制和细胞死亡。