Caudatin 是白首乌中的甾体类物质,可以使细胞周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤、抗血管生成的作用。
Zavondemstat是具有抗肿瘤活性的组蛋白赖氨酸去甲基酶4D(KDM4D)抑制剂[1]。
2-Octadecyl-1H-indole-5-carboxylic acid 是一种新型的能降低血液中胆固醇和甘油三酯的药物。
碳酸钾-13C是13C标记的碳酸钾[1]。
抗菌剂94(化合物5b)是一种强效抗菌剂。抗菌剂94具有抗菌活性,并具有清除MRSA残留的能力。抗菌剂94对细菌膜有作用。抗菌剂94干扰磷脂酰甘油(PG)合成途径[1]。
5-羟-2-甲基吡啶-d6是氘标记的5-羟基-2-甲基吡啶[1]。
2,6-二甲基萘-d12是氘标记的2,6-二甲基萘[1]。
Bempedoic acid-d4是氘标记的Bempedoid acid。Bempedoic acid(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂。Bempedoic acid(ETC-1002)激活AMPK[1][2]。
TFB-TBOA(CF3-Bza-TBOA)是一种有效的谷氨酸转运体阻滞剂,可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA显示,在使用瞬时表达EAATs的细胞进行的摄取试验中,谷氨酸转运体EAAT1、EAAT2和EAAT3的IC50值分别为22、17和300 nM[1]。
c-Myc抑制剂7是c-Myc抑制物和多靶蛋白降解剂。c-Myc抑制剂7有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1/2/3蛋白。c-Myc抑制剂7可用于c-Myc高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染[1]。
巯基-PEG3-乙酸是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
1,2-二-O-乙酰基-5-O-苯甲酰基-3-脱氧-3-氟-D-呋喃核糖是呋喃核糖核苷类似物。
TDRL-X80是着色性干皮病a组(XPA)蛋白的有效抑制剂。TDRL-X80抑制XPA的DNA结合活性。TDRL-X80在荧光偏振(FP)分析中的IC50s为18、20和29μM,在ELISA分析中的IC50s为21、39和28,显示出对抗单、双和顺铂损伤DNA的活性【1】。
17： 0-20:3π-d5(铵)是氘标记的17:0-20:3π(铵)。
补骨脂定(Psoralidin)是从补骨脂中分离出的一种天然呋喃香豆素,具有抗癌活性。
Boc-β-HoGlu(OBzl)-OH是谷氨酸衍生物[1]。
Anticancer agent 173 (compound 19) 是有效的硫氧二氢喹唑啉酮类似物,铂类药物联合可诱导凋亡癌细胞死亡。
甲苯磺酸瓦利替尼(ASLAN001)是一种强效、可逆的小分子泛EGFR抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50分别为7、2、4nM[1]。
FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。
Bis-PEG3-sulfonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
MIDD031是一种有效的正变构α5β3γ2选择性GABAA受体(GABAAR)配体,EC50为17 nM,在10 uM时外周GABAAR无明显结合；引起α1-3,5β3γ2介导的GABA诱导电流扩增在MIDD031存在下进行自动膜片钳测试；放松气道平滑肌用离体豚鼠气管环证实的单微摩尔浓度也通过口服给药减弱卵清蛋白小鼠哮喘模型中的气道高反应性(AHR),具有低脑分布；降低IL-17A,IL-4的肺细胞因子表达,和TNF-α,以及CD4+T细胞的数量。
P物质(1-4)是一种有效的神经激肽受体(NK-R)拮抗剂。物质P(1-4)对正常造血有调节作用,并抑制内源性红细胞集落(EEC)的形成[1]。
Jolkinol A是一种天然产品,可以在毛大戟中找到。Jolkinol A抑制细胞生长,MCF-7、NCI-460和SF-268细胞的GI50分别为95.3、57.3和>100µM[1]。
(-)-GB-1a是一种强效抗氧化剂,IC50值为148µM[1]。
Littorine是一种生物碱,可从花角蕨和曼陀罗物种中分离出来[1]。
USP1-IN-5(化合物10)是USP1抑制剂(IC50＜50nM)。USP1-IN-5还以IC50＜50 nM抑制MDA-MB-436细胞[1]。
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
TO-PRO 1是一种DNA结合荧光色素,它附着在费拉赫姆(FH)纳米粒子(NP)的表面,以获得荧光色素功能化的NP。TO-PRO 1通过插层结合DNA,并作为坏死细胞的重要荧光色素[1]。
TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-4,苯并咪唑,是一种强效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂,IC50值分别为5.2 nM和5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-4可用于血管生成的研究[1]。