Nonylbenzene-PEG5-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Benzyl-PEG1-Ms 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2,5-HT1a,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
8-溴-AMP(8-溴-5'-一磷酸腺苷)是一种膜渗透性cAMP类似物。8-溴-AMP可通过增加ATP、ADP和总腺嘌呤核苷酸的水平,提高心脏从缺血和再灌注中恢复的能力[1][2]。
Vicagrel 氯吡格雷的醋酸衍生物,是一种 P2Y12 血小板抑制剂,可用于治疗血栓形成,羧酸酯酶 2 (CES2) 的底物。Vicagrel 具有良好的安全性和优异的抗血小板活性,可作为抗血小板药物。
(4α,11β,15β)-11,15-二羟KAUR-16-en-19-oic酸是从突尼斯拉氏肺孢子虫(Pulicaria laciniata)(Coss.et Kral.)中分离出来的一种化合物Thell公司。鲜花【1】。
CTAP 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor)拮抗剂 (IC50=3.5 nM),对 δ opioid受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。
葫芦二烯醇(10α-葫芦二烯醇)是一种天然产物,可在瓜蒌种子中找到。葫芦二烯醇具有抗炎作用[1]。
乳铁蛋白H,乳铁蛋白(37-61),人是一种生物活性肽。(这是一种源自人乳转铁蛋白氨基酸残基37-61的抗微生物肽。)
Nε-羧苯氧基-Nα-甲苯磺酸盐-L-赖氨酸是赖氨酸衍生物[1]。
N-乙酰-S-烯丙基-L-半胱氨酸-d3是氘标记的氟甲隆[1]。
Suc-Val-Pro-Phe-SBzl 是 CatG 酶的抑制剂,IC50 值为 111-225 mM。
Chlorahololide C 是一种从 Chloranthus holostegius 中分离得到林丹倍半萜类二聚体。Chlorahololide C 是一种有效和选择性的钾通道阻滞剂,IC50 值为 3.6 μM。
Vorapaxar是一种蛋白酶激活受体 (PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血酶诱导的血小板活化。
N7-甲基鸟苷-5'-三磷酸-5'-腺苷(m7GpppA)是一种二核苷酸cap类似物,可用于体外RNA转录[1]。
3-氨基-3-(间甲苯基)丙酸是一种苯丙氨酸衍生物[1]。
新型植物免疫反应抑制剂
Ac-Gly-BoroPro是选择性的 FAP 抑制剂,Ki 值为23 nM。
MnTE-2-PyP(BMX-010)氯化物是一种ROS清除剂和有效的辐射防护剂。MnTE-2-PyP也是一种锰卟啉,可保护正常前列腺组织免受辐射损伤。MnTE-2-PyP可用于糖尿病前列腺癌的研究[1]。
MBM-55 (compound 42g) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。
7-O-Methyl morroniside 7-O-甲基莫诺是一种从山茱萸 Cornus officinalis 中提取的环烯醚萜苷 (IG),用于许多中药。
WWL113 是具有口服活性的、选择性的 Ces3 和 Ces1f 的抑制剂,其对 Ces3 和 Ces1f 的 IC50 值分别为 120 nM 和 100 nM。WWL113 对 60-kDa丝氨酸水解酶(或水解酶)有极好的选择性。
2'-O-甲基-N2,N2二甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CeMMEC2是一种新型有效的BRD4抑制剂,IC50为0.9 uM,与BRD4的两个溴结构域结合,与(S)-JQ1相当。
Antineoplaston A10 天然存在与人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
HBV-IN-9是一种有效的HBsAg(HBV表面抗原)抑制剂(IC50=10 nM)和HBV DNA生成抑制剂(在HepG2.2.15细胞中IC50=0.15 nM)[1]。来自专利WO2018001952A1,示例20。