BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,降低 BRD4 蛋白活性,IC50 值为 30 pM。
Fmoc Met OPfp是蛋氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
Bestatin是一种天然,广谱,竞争性的氨肽酶抑制剂。
HPGDS抑制剂3是一种口服活性和高效外周限制性造血前列腺素D合成酶(H-PGDS)抑制剂,IC50值为9.4 nM,EC50为42 nM。HPGDS抑制剂3在小鼠、大鼠和狗体内表现出良好的选择性和良好的药代动力学参数,并且没有中枢神经系统毒性。HPGDS抑制剂3具有抗炎活性[1]。
Riddelline, 一种吡咯利西啶生物碱,是一种基因毒性物质。Riddelline 可诱导大鼠肝脏非计划 DNA 的合成和 S 期的合成。
O-allylvanillin 是o -烯丙基查尔酮衍生物,具有抗癌 anti-cancer作用。O-allylvanillin 抑制THP-1、HL60、Hep-G2、MCF-7细胞生长,IC50值分别为74.76 μM、63.52μM、90.99μM、90.11μM 。
抗癌剂101是丁卡因的衍生物。抗癌药101具有抗癌活性[1]。
MMP3 inhibitor 1 是一种有效的高选择性 MMP-3 抑制剂,IC50 为 1 nM。
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
吩嗪乙醇硫酸盐是一种阳离子染料(Ex=390nm,Em=530nm)和电子受体,可用于染料连接酶测定。吩嗪乙醇硫酸盐是在抗坏血酸存在下检测一氧化氮还原酶(Nors)活性的中间体[1][2][3]。
7-Iodo-2',3'-dideoxy-7-deazaadenosine 是一种双脱氧核苷,可用于 DNA 合成和测序反应。
AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。
苯基丁氮酮-13C12是13C12标记的苯基丁氮化合物。苯丁氮酮是前列腺素H合酶(PHS)过氧化物酶活性的有效还原辅因子。苯丁氮酮是一种肝毒素,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。苯丁氮酮诱导肌肉盲样蛋白1(MBNL1)表达,并有可能用于强直性脊柱炎的研究。
Bis-PEG17-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
脯氨酸丝氨酸是一种二肽,是Mel-Ab细胞中黑色素生成的抑制剂。脯氨酸丝氨酸降低小眼相关转录因子(MITF)和酪氨酸酶的表达,诱导ERK的磷酸化,但不诱导cAMP反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化[1]。
DI-87 是一种具有口服活性的,选择性的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂,EC50 为 10.2 nM。DI-87 具有抗肿瘤活性,可通过联合用药来抑制表达 dCK 的肿瘤。
水杨酸-13C6是13C标记的水杨酸(HY-B0167)。水杨酸是阿司匹林(HY-14654)的前体和代谢物,可抑制环氧化酶-2(COX-2)活性[1][2]。
PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂。
(S)-Trolox 是维生素 E 的水溶性类似物,其中的植酸基链被羧基取代。(S)-Trolox 经常用作研究结构特征的模型化合物,以及作为评估抗氧化剂活性的标准。(S)-Trolox 具有有效而特定的神经保护和抗氧化作用。
N-(Amino-PEG5)-N-bis(PEG4-acid) 是一种 PEG 类 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。N-(Amino-PEG5)-N-bis(PEG4-acid) 含有一个带有两个末端羧酸的氨基。
USP1-IN-3是一种选择性USPI抑制剂。USP1-IN-3抑制USPI-UAFI,IC50值＜30 nM。USP1-IN-3可用于癌症研究[1]。
Deoxyarbutin可以有效抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成, 而获得显著而持久的美白效果, 具有强烈的抗氧化作用。
Z-L-Aha-OH是一种含有叠氮基团的点击化学试剂[1]。
EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
(S)-Metolachor 是苯胺的一种衍生物,是一种常用的农药。