Tefibazumab是一种人源化IgG1κ单克隆抗体,与表面表达的粘附蛋白聚集因子a结合。Tefibazomab可用于研究严重的金黄色葡萄球菌感染[1][2]。
乳铁蛋白是中性粒细胞释放的一种物质。乳铁蛋白是一种口服活性的多功能铁结合糖蛋白。乳铁蛋白可防止细胞粘附、生长和细胞集落的扩散。乳铁蛋白还具有抗病毒活性,并抑制微生物和病毒粘附和进入宿主细胞。此外,乳铁蛋白具有抗炎、免疫调节和抗癌活性[1][2][3]。
5-碘-3'-脱氧-3'-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Urechistachykinin I (Uru-TK I) 是一种从棘虫体内分离出的无脊椎动物速激肽相关肽 (TRPs),具有抗菌活性且无溶血作用。
Tat-NR2B9c 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM；Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。
Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是 HDAC 的抑制剂,具有抗转移和抗血管生成的活性。Pivanex (AN-9) 可下调bcr-abl 蛋白,增强凋亡。
GNE-9822是一种有效的口服活性和选择性ITK抑制剂,Ki值为0.7nM。GNE-9822具有良好的ADME财产。GNE-9822可用于哮喘的研究[1]。
3,5-Dichlorocatechol 是一种广谱的 pseudomonas chlororaphis RW71 氯邻苯二酚 1,2-二加氧酶的底物。
β-D-tetraacetylgalactopyranoside-PEG1-N3 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
4,5-Dichloroguaiacol 是氯化苯酚的主要成分。
Fodipir 是 mangafodipir 的活性代谢物,能够通过阻止 7β-抗羟胆固醇诱导的细胞凋亡,参与 mangafodipir 介导的细胞保护。
FAP-IN-1是高效和选择性的FAP抑制剂,IC50值为3.2 nM; 也可以抑制PREP,IC50值为1.8 μM。
4-氢过氧基环磷酰胺-d4是氘标记的4-氢过氧基环磷酰胺。4-氢过氧基环磷酰胺是前药环磷酰胺的活性代谢物形式。4-氢过氧基环磷酰胺与DNA交联并诱导T细胞凋亡,不依赖于死亡受体的激活,但通过产生活性氧(ROS)激活线粒体死亡途径。4-氢过氧基环磷酰胺可能导致淋巴瘤和自身免疫性疾病[1][2]。
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 具有治疗气道炎症的抗炎药的潜力。
BPN14770 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 (PDE4D 不同的二聚形式) 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。
Clenbuterol hydrochloride (NAB-365 hydrochloride) 是 β2 adrenergic受体激动剂。它是一种强效的支气管扩张剂,具有脂肪燃烧性能。
Padmatin 是一种二氢黄酮醇,从 Prunus puddum 中分离出来的。
氟氯苯必利与多巴胺受体可逆结合。18F标记的氟氯丙烯已被用作探针,通过PET研究各种猴模型中D2/D3受体的可用性[1][2]。
朝藿定C (Epmedin C)是一种天然化合物,在切除卵巢的小鼠体内具有雌性激素相似的作用。
Ursonic acid methyl ester 是乌索酸 (HY-N0140) 的酯化衍生物。Ursonic acid methyl ester 对 HL-60、BGC、Bel-7402 和 Hela 细胞生长抑制的 ED50 均大于 100 µg/ml。
Clarithromycin是大环内脂类抗生素,还是CYP3A4抑制剂。
氟托溴铵(Ba 598Br)是氟托溴的有机溴盐。溴化氟托溴铵具有抗胆碱能作用。溴化氟托溴铵有效抑制痉挛,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究[1][2][3]。
Propamocarb-d7是氘标记的Propamocarb[1]。Propamocarb是一种系统性杀菌剂。Propamocarb被广泛用于保护黄瓜、西红柿和其他植物免受病原体的侵害[2]。
Fmoc-D-Glu-ODmab是一种谷氨酸衍生物[1]。
(Ser(Ac)3)-Ghrein(小鼠、大鼠)是一种具有生物活性的肽。
Edoxaban(DU-176)是口服的FXa抑制剂。
Procion Blue HB (Reactive Blue 2)是嘌呤能拮抗剂。
Penconazole 是一种典型的三唑类杀菌剂 (fungicide),主要用于苹果、葡萄、蔬菜等地的白粉病防治。Penconazole 抑制真菌固醇生物合成。Penconazole 降低大鼠大脑和小脑 AChE 活性。
(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂,IC50 范围为0.5至5 μM。