DTP3 TFA是一种有效的选择性GADD45β/MKK7抑制剂。DTP3 TFA靶向NF-κB途径下游一个重要的、癌症选择性细胞生存模块[1]。
伞房素是一种葡萄糖苷。伞房蛋白可以从龟头Ballota的地上部分分离出来。伞房素还具有抗真菌类黄酮活性[1][2]。
Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前药,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
KRAS G12C抑制剂61(实施例3)以9nM的IC50值抑制MIA-PaCa-2细胞中的磷酸化ERK1/2。KRAS G12C抑制剂61可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
乙二醛酶I抑制剂4(化合物14)是一种有效的乙二醛酶I抑制剂,Ki为10 nM【1】。
(2R,4S)-H-D-Pro(4-N3)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂[1]。
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
2,3,5,6-四氯苯胺-d3是氘标记的2,3,5,6四氯苯胺[1]。
2'-C-β-甲基-4-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
人肠肽酶-IN-1(化合物6b)是一种高效、口服活性和低全身暴露的肠肽酶抑制剂。在饮食诱导肥胖(DIO)大鼠模型中,人肠肽酶-IN-1促进粪便蛋白质输出的增加,并表现出有效的体重减轻。人肠肽酶-IN-1可用于抗肥胖研究[1]。
亚油酸乙酯-13C18(亚油酸-13C18乙酯)是13C标记的亚油酸乙酯。亚油酸乙酯抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达[1]。
DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.07。
JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50 值为 19 nM。
5-苯基胞苷是一种胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
Ciraparantag是凝血酶和Xa的抑制剂,除了VKAs以外对所有的凝血剂都有对抗作用
6-(3-Methoxyphenyl)-4-methyl-2-(2-morpholinoethyl)pyridazin-3(2H)-one hydrochloride 是甲硫氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A) 的抑制剂。
SAH-EZH2是一种EZH2/EPP相互作用抑制剂(Kd=320nm)。SAH-EZH2通过PCR2复合物抑制EZH2表达和H3K27三甲基化。SAH-EZH2抑制MLL-AF9白血病细胞增殖,诱导单核细胞向巨噬细胞分化。
IQ-1 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
H-Leu-Asp-OH是一种具有生物活性的肽。
AP-C4 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的抑制剂,pIC50 为 5.2。AP-C4 不抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
该化合物抑制TRPC蛋白质,更具体地说,抑制TRPC6蛋白质。
Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
N、 N-二甲基甘氨酸盐酸盐是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Benzyl-PEG5-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Monomethyl auristatin E intermediate-13 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
SB 239063是p38 MAPK选择性抑制剂,对p38α的IC50为44 nM,比对ERK,JNK1和其它激酶的抑制性高220倍。
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。