MC-Alkyl-Hydrazine 是用于合成抗体-药物复合体 (ADCs) 的,不可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker)。
Boc-D-Tyr-OH是一种酪氨酸衍生物[1]。
2-(甲基-d3)苯酚是氘标记的2-(甲基)苯酚[1]。
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
Allatostatin II 是一种十肽。Allatostatin 是一种多效性神经肽,用于抑制昆虫保幼激素合成。
FmocNH-PEG4-t-butyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Olmesartan ethyl ester (compound 11) 是Olmesartan 的一个杂质。Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,可用于高血压研究。
Lu AF27139是一种新型啮齿动物活性和CNS渗透性P2X7受体拮抗剂。Lu AF27139对大鼠、小鼠和人类形式的受体具有高度选择性和有效性。大鼠药代动力学曲线良好,口服生物利用度高,清除率适中(0.79 L/(h kg)),中枢神经系统通透性好。重要的是,Lu AF27139在标准体外和体内毒性研究中无效。Lu AF27139是研究P2X7受体在啮齿动物中枢神经系统疾病模型中的作用的有价值的工具。
ABMA是一种新型的细胞内毒素和病原体的广谱抑制剂,可有效保护细胞免受各种毒素和病原体的侵害,包括病毒,细胞内细菌和寄生虫；保护小鼠免受蓖麻毒素LD90的鼻腔滴注；引起哺乳动物细胞中Rab7阳性晚期内体区室积聚没有影响其他细胞器。
BMS-345541是IκB激酶 IKKα 和 IKKβ 的抑制剂,IC50 分别为4 μM 和 0.3 μM。
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
5,6-Dichlorovanillin 在氯化后与 Tetrachloroguaiacol 和未反应的起始原料一起可获得 4,5,6-Trichloroguaiacol。
G蛋白拮抗肽是一种P物质相关肽,它抑制G蛋白与受体的结合。G蛋白拮抗肽竞争性可逆地抑制Gi或Go的M2受体激活,并通过β肾上腺素受体抑制Gs的激活。
1-羟基吴茱萸次碱(化合物1a)是吴茱萸次碱的羟基衍生物。1-羟基吴茱萸次碱对P-388和HT-29细胞的ED50s分别为3.72和7.44µg/mL。1-羟基吴茱萸次碱具有抗血小板活性[1][2][3]。
拉米夫定(BCH-189)水杨酸盐是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。水杨酸拉米夫定可以抑制HIV逆转录酶1/2,也可以抑制乙型肝炎病毒的逆转录酶。水杨酸拉米夫定可穿透中枢神经系统[1][2]。
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A receptor 激动剂,Ki 值为 2.5 nM,对5-HT2A 的选择性是结构相似的5-HT2A receptor的124倍。
EIDD-1931-d2是氘标记的3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸[1]。
Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂,其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。
Inarigivir soproxil 是先天免疫的激动剂,显示了对丙型肝炎病毒 (HCV) 耐药突变型有良好的抗病毒活性,在细胞中测得其对 HCV 1a/1b 两种突变型的 EC50 值分别为 2.2 μM 和 1.0 μM。
BIBR 1087 SE是dabigatran etexilate的中间代谢产物。
MoTP是一种特异性血小板活化因子受体拮抗剂,可诱导黑素细胞消融。MoTP可用于癌症的研究。
磺醛醇是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有直接的血管扩张活性[1]。
Azido-PEG3-CH2CO2Me 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Fmoc-β-环丙基-L-丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
NBD-Arg-Pro-Lys-Pro-Leu-Ala-Nva-Trp-Lys-(DMC)-NH2 是基质金属蛋白酶溶质素 (MMP-3) 水解的底物,可在 Abs/Em=350/465 nm 检测。
Spirendolol 是一种 β-肾上腺素能受体拮抗剂,作用于植物神经系统药。
Regaloside B 是一种从 Lilium longiflorum 中分离出来的苯丙烷。Regaloside B 可以抑制 iNOS 和 COX-2 的表达,具有抗炎活性。
Lenperone (AHR 2277 游离碱) 具有抗精神病作用。Lenperone 改善抑郁症状。
E3连接酶配体23(化合物17-6)是一种通过泛素-蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos的cereblon粘合剂。