克里斯托镁石可用作赋形剂,如崩解剂、防粘剂、增粘剂、悬浮剂、增稠剂、消泡剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用赋形剂还影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1]。
Folate-PEG3-alkyne 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
抗病毒剂27(化合物12)对埃博拉病毒具有显著的活性(EC50:14nM)[1]。
N-邻苯二甲酰-DL-甲硫氨酸是一种蛋氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
Hydroxy-Amino-bis(PEG1-C2-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
ACV1 (Vc1.1) 是一种 α-芋螺毒素,是一种选择性 α9α10 nAChR 拮抗剂,IC50 为 19 nM。ACV1 对人类 α9α10 的效力比对大鼠 nAChR 的效力低约 100 倍。
Levamisole盐酸盐是驱虫剂和免疫调节剂。
Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。
Acetylthevetin A 是一种天然产物,可从夹竹桃 (Cascabela thevetioides) 中分离得到。
Kanamycin sulfate是氨基糖苷类杀菌抗生素,其通过与细菌30S核糖体结合起作用。
Clovoxamine (DU23811) (Compound 35) 对血清素转运蛋白 (SERT) 具有结合亲和力 (Ki: 61 nM)。Clovoxamine 是一种 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取 (NE) 再摄取抑制剂。Clovoxamine 是一种抗抑郁化合物。
Tyroserleutide (YSL),可从猪脾脏的降解产物中分离得到,是一种小分子三肽,在体内外均可抑制肿瘤生长。
Btk inhibitor 2 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。
proprdistatin是一种源自proprdin的血小板反应蛋白1(TSP-1)结构域的肽。proprdistatin抑制血管生成并改善血管功能。proprdistatin具有研究黑色素瘤的潜力[1]。
STING激动剂-9(化合物45)是一种有效的Stint激动剂,对h-STING和M-STING的EC50分别为1.2 nM和32.82μM。STING激动剂-9具有抗肿瘤活性[1]。
Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
生物素髓磷脂碱性蛋白(94-102)是一种肽片段。髓磷脂碱性蛋白负责多层致密髓磷脂的胞质表面的粘附,在神经系统中神经的髓鞘形成过程中起着重要作用。髓磷脂碱性蛋白还充当膜肌动蛋白结合蛋白,可能使其参与少突胶质细胞细胞骨架和髓磷脂紧密连接的细胞外信号传递[1]。
(R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
Rugonersen(RG6091；RO7248824)是一种经锁定核酸(LNA)修饰的反义寡核苷酸(ASO),可减少泛素蛋白连接酶E3A(UBE3A)的沉默。Angelman综合征(AS)是一种由神经元E3连接酶UBE3A缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen已用于AS研究[1][2]。
Fmoc-D-Bip(4,4')-OH是丙氨酸衍生物[1]。
COX/5-LO-IN-1 是 cylooxygenase 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,用于炎症性和过敏性疾病的研究。
Salmeterol是长效β2肾上腺素受体激动剂,可作用于哮喘。
2-去甲氧基吡咯烷-L-α-阿拉伯吡喃糖苷,2-乙酸盐是一种活性化合物。2-去甲氧基吡咯烷-L-α-阿拉伯吡喃糖苷,2-乙酸盐可以从Helenium amarum中分离出来[1]。
FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂,可用于治疗急性髓性白血病。
2,2-二甲基-8-戊烯基铬烯6-羧酸(化合物2)是一种天然产物,可在成年胡椒中找到[1]。
TOPS是高度溶于水的苯胺衍生物,广泛用于诊断和生物实验。
Myt1-IN-1是一种有效的Myt1抑制剂,IC50小于10nm。Myt1-IN-1具有抗癌作用(WO2021195782A1；化合物132)[1]。
(24S)-环artane-3β,24,25-三醇是一种环artane,对结核分枝杆菌H37Rv具有抗结核活性(MIC:32μg/mL)。从菊花中可分离得到(24S)-环artane-3β,24,25-三醇[1]。