PSNCBAM-1是一种选择性CB1受体变构拮抗剂,其EC50为0.1μM。PSNCBAM-1可用于肥胖研究[1]。
灵芝酸甲酯H是从灵芝中分离出来的天然产物。甘露糖酸甲酯H对NO产生有中度抑制作用[1]。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 24 (TFA) 结合了 E3 连接酶配体和连接桥,可作为免疫调节剂治疗癌症。
Lebrikizumab是一种IgG4人源化单克隆抗体,特异性结合白细胞介素-13(IL-13)并抑制其功能。Lebrikizumab可用于哮喘研究[1]。
LIT-001三氟乙酸盐(LIT001)是第一种非肽催产素受体(OT-R)激动剂,EC50为55 nM,Emax=96%；有效缓解了Oprm1-/-小鼠(一种自闭症小鼠模型)的社交互动缺陷。
(S) -ErSO是ErSO的右旋对映体。(S) -ErSO在MCF-7细胞中不活跃(来自专利WO2020009958A1,化合物-105)[1]。
DOTA derivative是cyclic tosamide苄基衍生物。
Emprumapimod是一种有效的、口服生物利用的选择性p38αMAPK抑制剂,可直接抑制LPS诱导的RPMI-8226细胞产生IL-6(IC50=100μm)。Emprumapimod可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究[1][2]。
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
H-8(盐酸)是一种细胞渗透性、可逆性和ATP竞争性PKA抑制剂[1]。
静香内酯是一种倍半萜内酯,可从日本金花中分离出来。静香内酯的脱氢化合物显示出中等的抗真菌活性[1]。
Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95 nM 和 225 nM。
Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。
Pomalidomide-C3-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶配体连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Methyltetrazine-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
AXL-IN-13是一种有效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6nM,Kd:0.26nM)。AXL-IN-13逆转TGF-β1诱导的上皮间充质转化(EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。
MurF-IN-1 (Compound 7) 是 MurF 抑制剂,对 S. pneumoniae MurF 的 pIC50 为 5.19。
Genz-123346是阻断神经酰胺向GL1转化的GL1合酶的抑制剂; 抑制GM1IC50值为14 nM。
(Rac)-橙皮素-13C,d3是标记的13C-和氘。(Rac)-橙皮素是橙皮素的外消旋体。橙皮素是一种天然黄烷酮,是一种有效的广谱抗人类UGT活性抑制剂。橙皮素通过激活p38 MAPK诱导细胞凋亡。
莫梅洛替尼-3,3,5,5-d4(CYT387-3,3,1,5,4-d4)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼对JAK1/JAK2具有抑制活性[1][2]。
2-氯肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
MSBN是一种高选择性的硫醇荧光探针,选择性地成像活体细胞中的硫醇,并用一个启动信号特别标记蛋白质硫醇,以确定各种可逆的蛋白质硫醇修饰。
LY2183240是高活性大麻素吸收阻断剂,IC50为270 pM,还能抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH),IC50为12.4 nM。
Donasine,吲哚生物碱,是一种具有退热作用的天然产物。Donasine可以从芦竹的根茎中分离出来。
3-O-Caffeoylquinic acid methyl ester 是 Pyrrosia calvata 的一种成分。
Boc-Tyr(PO3Me2)-OH是一种酪氨酸衍生物[1]。
3'-脱氧-3'-氟腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。