TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,在 10 μM ATP 的条件下,IC50 值为 0.8 nM；TAK-960 同时对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 值分别为 16.9 和 50.2 nM。
氨酰亚胺-13C3是13C3标记的氨酰亚胺。
Danshensu 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2 信号通路,保护心血管。
2-壬基酚-3-羟基-4-喹诺酮类(C9-PQS)是由铜绿假单胞菌和其他相关细菌产生的喹诺酮类化合物。2-壬基酚-3-羟基-4-喹诺酮是一种群体感应(QS)信号分子,它控制许多毒力基因的表达,作为细胞群体密度的函数[1]。
叔丁胺-d9氢溴酸盐是氘标记的叔丁胺氢溴酸盐[1]。
Lib2-1 是一种大环肽,是一种 IL-17C/IL-17RE 相互作用抑制剂。Lib2-1可用于自身免疫和炎症疾病的研究。
8-烯丙基硫腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
SCH 23390 hydrochloride是有效的多巴胺受体D1拮抗剂,对D1和D5的Ki值分别为0.2和0.3 nM。
2'-脱氧-8-甲基硫鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。
ODIPY Green 8-P2M是一种基于BODIPY荧光团的新型硫醇反应荧光探针,其荧光被d-PeT强烈猝灭,然后在与硫醇反应后可以恢复,因此具有极高的信噪比。ODIPY Green 8-P2M可用于检测SDS-PAGE后凝胶中极低浓度的蛋白质[1]。
DMT-2'-F-Bz-dC是胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
PD-1/PD-L1-IN-23是一种口服有效的PD-1/PD-L1抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23是L7的酯前药。L7是苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为PD-L1抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23在同基因和PD-L1人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显著的抗肿瘤作用[1]。
Fidasimtamab(IBI-315；BH2950)是一种重组人IgG1双特异性抗体,其靶向、结合和抑制HER2和PD-1及其下游信号通路,并将表达PD-1的T细胞与表达HER2的肿瘤细胞连接。Fidasimtamab具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性[1]。
贝泽帕森是一种PCSK9合成抑制剂[1]。
5-(羟甲基)-2′,3′-O-(1-甲基亚乙基)尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
环(-Leu-Phe)是一种由亮氨酸和苯丙氨酸组成的环状肽,通过肽键形成环状结构[1]。
EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂,IC50 为3 nM。
Brevianamide Q (Compound 3) 是一种源于真菌 Aspergillus versicolor 的生物碱。
P物质(鳄鱼),一种从鳄鱼中提取的P物质(P物质(HY-P0201)),是一种神经肽。P物质(鳄鱼)的主要结构为：Arg-Pro-Arg-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Ghe-Gly-Leu-Met-NH2[1]。
Petunidin-3-O-(6-O-对香豆素基)-5-O-二葡糖苷是一种可从葡萄中分离的天然产物[1]。
Ajugasterone C 是一种从 Leuzea carthamoides 中分离出来的蜕化类固醇。在100 mg/kg 剂量下,Ajugasterone C 对在Carrageenan-诱导的 Sprague Dawley 大鼠足水肿的发生具有显著的抑制作用。
Eprodisate 伊罗地塞是一种新化合物,旨在干扰促淀粉样蛋白和糖胺聚糖之间的相互作用,从而抑制淀粉样蛋白原纤维的聚合和原纤维在组织中的沉积。Eprodisate 伊罗地塞减缓 AA 淀粉样变性相关肾病的进展,并且可能适用于其他类型的淀粉样变性。
N-(Boc-PEG1)-N-bis(PEG2-propargyl) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
COX-2-IN-27是一种有效和选择性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为13.22、0.045和1.67µM。COX-2-IN-27具有抗炎活性[1]。
Safranal 是藏红花 (Crocus sativus) 的主要成分,具有口服活性,是这种香料的独特香气来源。Safranal 具有神经保护和抗炎作用,并有用于帕金森氏病的研究潜力。