STh,是一种大肠杆菌的热稳定毒素,是一种含有19个氨基酸的多肽,包含三个二硫键桥。STh 是寻找广泛覆盖的产肠毒素大肠杆菌 (ETEC) 疫苗的抗原。
3'-O-乙酰基-2'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
4-异氰酸苯甲酸乙酯-d4是氘标记的4-异氰酸苯甲酸乙酯[1]。
ba1是一种有效的蛙皮素受体激动剂(BB1、BB2和BB3的IC50值分别为0.26、1.55和2.52nm)。ba1增强肥胖和糖尿病原代心肌细胞的葡萄糖转运。ba1在体外也能刺激NCI-H1299肺癌细胞的增殖。
TAT-DEF-Elk-1 (TDE) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
MJ33 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶A2 (iPLA2) 活性。MJ33 对炎症性脑损伤有重要作用。
Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2nm)。Ruboxistaurin表现出对PKCβI的ATP依赖性竞争性抑制,IC50为4.7nM。Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。
[DPro10]Dynorphin A(1-11),猪,N-烷基化衍生物,是一种有效的κ-阿片受体激动剂,Ki值为0.13nM。[DPro10]Dynorphin A(1-11),猪具有镇痛性质[1][2]。
NSD3-IN-3是一种有效的NSD3抑制剂,IC50值为1.86μ。NSD3-IN-3具有抗癌活性,并显著抑制非小细胞肺癌细胞株H460的生长和增殖[1]。
华coculine是一种有效的抗登革热药物,可有效对抗所有四种血清型登革热病毒(DENV)。华coculine也是一种有效的肿瘤细胞生长抑制剂[1][2]。
KRAS抑制剂-18(化合物3-10)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为4.74µM。KRAS抑制剂-18在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为66.4和11.1µM。KRAS抑制剂-18有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
盐酸格列帕沙星(OPC-17116)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素,对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。盐酸格列帕沙星具有高组织渗透性和良好的药效学特性[1][2][3][4]。
Adenosine antagonist-1 是一个腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。
ERAP2-IN-1(化合物61)是一种非竞争性ERAP2抑制剂。ERAP2-IN-1特异性抑制ERAP2肽水解活性,抑制Arg AMC水解,IC50为27μM,模型肽水解,IC5044μM[1]。
抗增殖剂anti-5(化合物4o)能显著且不可逆地抑制胃癌细胞的增殖。抗增殖抗-5导致G2/M期阻滞,并诱导ROS积累和自噬激活。抗增殖剂anti-5可用于研究抗癌药物[1]。
RX 801077盐酸盐(2 BFI)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077盐酸盐具有抗炎和神经保护作用。RX 801077盐酸盐具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。
ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂,EC50 值为 0.16 μM。ML 297 具有治疗癫痫病的潜力。
Ginkgolide J 是银杏叶中非黄酮部分的主要成分,IC50 的范围为 12-54 µM,具有神经保护和抗神经元凋亡的能力。
Licarin A ((+)-Licarin A),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生,和 COX-2 表达。
LMI070 (Branaplam) 是一种高效,选择性和口服活性的小分子 SMN2 剪接调节剂。
OM-1700是一种有效的tankyrase抑制剂,对tankyrase 1和tankyrase 2的IC50分别为127和14 nM。OM-1700降低结肠癌细胞系COLO 320DM(GI50=650 nM)中的细胞生长[1]。
(+)-Osbeckic acid 是一种从 Tartary Buckwheat 中分离得到的血管松弛剂。(+)-Osbeckic acid 对 Sprague-Dawley 大鼠胸主动脉环有明显的血管松弛作用,其 EC50 为 887 μM。
NIDA-41020是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki为4.1nM。NIDA-41020被设计为一种潜在的放射性配体,用于正电子发射断层扫描(PET)[1]。
Budiodarone (ATI-2042) 是 Amiodarone (HY-14187) 的类似物,半衰期为 7 小时。Budiodarone 抑制钠、钾和钙离子通道 (sodium, potassium, and calcium channels)。Budiodarone 是一种抗心律失常剂,可用于房颤的研究。
DMAPP(二甲基烯丙基焦磷酸盐)三氨是一种类异戊二烯前体。DMAPP三氨作为异戊烯基焦磷酸盐(IPP)的异构体,几乎存在于所有生命形式中[1]。
N3-D-Dab(Boc)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂[1]。
雷公藤二酚可以从雷公藤中分离得到。雷公藤二醇具有抗炎和抗癌活性。雷公藤二酚抑制GSK的生物活性[1][2]。
20(S),24(R)-Ocotillol 分离于 Panax ginseng。