PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
苯甲酰DL-亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
三苯甲基-d3是氘化标记的三苯甲基。甲基三苯磺隆是一种磺酰脲类除草剂,可用作杀菌剂。甲基三苄隆在控制麦田杂草和病害方面发挥着重要作用[1]。
Lomardexamfetamine(KP 106)是一种口服活性中枢神经系统兴奋剂,由d-苯丙胺和配体组成。Lomardexamfetamine可用于注意缺陷多动障碍的研究[1]。
4-氯-D-苯丙氨酸盐酸盐是苯丙氨酸衍生物[1]。
BODIPY-581/591 NHS酯是一种明亮的红色荧光染料(激发：581 nm；发射：591 nm)。BODIPY-581/591 NHS酯对染色脂类、膜和其他亲脂化合物具有独特的疏水性[1]。
JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂,可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应,使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
贝尼地平是一种有效的口服活性钙通道拮抗剂[1]。贝尼地平对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡作用[2]。贝尼地平增加内皮细胞型一氧化氮合酶的活性并改善高血压大鼠的冠状动脉循环[3]。
2-甲硫基异戊烯基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HO-PEG16-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
(S) -2-((叔丁氧羰基)氨基)-4-(环己基氧基)-4-氧代丁酸是天冬氨酸衍生物[1]。
Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素,为选择性的 TRPV1 激动剂,同时可以增加 p-Akt 水平。Dihydrocapsaicin 可以增强低温诱导的神经保护。
L189是一种新型人类DNA连接酶抑制剂, 抑制hLigI/ III/IV, IC50值分别为5/9/5 μM。
抗癌剂129(化合物3a),喹啉衍生物,预测具有抗癌活性[1]。
Bay 59-3074是一个新的,有选择性的CB1/CB2 受体的激动剂,Ki值在CB1和CB2中的KI值分别是48.3 nM和45.5 nM。
RIPK1-IN-8(实施例16)是一种氨基咪唑吡啶,是一种有效且选择性的RIPK1抑制剂,IC50为4 nM。RIPK1-IN-8有可能用于炎症性疾病的研究[1]。
Scyliorhinin II 是一种选择性的神经激肽-3 (neurokinin-3 tachykinin) 受体激动剂,对大鼠脑皮层的 neurokinin-3 受体的 Ki 值为 2.5 nM。
Pomalidomide-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。
Cbl-b-IN-9 (Compound 300) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl 抑制剂,IC50 分别为 5.6 nM 和 4.7 nM。
AZ31是一种高效、高选择性和口服活性的ATM抑制剂,ATM酶的IC50小于1.2 nM,细胞内ATM的IC50为46 nM。AZ31的选择性优于ATR(>500倍),并具有优良的PIKK家族选择性和泛激酶选择性。AZ31是一种有效的体外放射增敏剂,可用于癌症研究[1]。
Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离和纯化的水溶性皂苷。Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
VL-6可用于合成仿生纳米材料,用于提供治疗、诊断或预防剂[1]。
3-乙酸波莫酸是一种抗结核药,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为32μM[1]。
11-Oxomogrol是一种三萜苷元。11 Oxomogrol抑制EB病毒早期抗原(EBV-EA)激活[1]。
Pyridostatin hydrochloride 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。
依托沙醇是一种高亲和力的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)拮抗剂。依托沙醇可用于麻醉研究[1]。