Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种 ATP竞争,选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂,作用于 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5,0.7,3.7 和 6.4 nM。
YM-264 是一种有口服活性的、血小板活化因子 (PAF) 的有效选择性拮抗剂,其在兔子血小板膜上的 pKi 值为 8.85。
KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是治疗隐孢子虫引起的腹泻的有望候选药物,具有广泛的安全性。
Hsp70-derived octapeptide 是热休克蛋白70 (Hsp70) C 末端保守的八肽,可与 TPR 域相互作用。
4-异硫氰酸苯α-D-甘露糖苷,一种有机异硫氰酸酯,是一种用于制备新糖蛋白的构建块和试剂[1]。
顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷(化合物7)是从白刺中分离得到的一种酚类糖苷。。顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷具有抗氧化活性和对磷酸酶PTP1B的有效抑制作用[1]。
DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,可用于连接 MMAE (HY-15162) 和抗体 (例如 DBCO-VCpAB−MMAE 和 DBCO-TRX−MMAE,对 SKBR3 细胞的 EC50 分别为 280 nM 和 22 nM)。
Finasteride醋酸盐是口服活性的睾酮5α-还原酶抑制剂。
Kras4B G12D-IN-1是一种具有抗癌作用的Kras4B G1 2D抑制剂。Kras4B G12D-IN-1降低表达Kras4B G1 2D的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中的Kras蛋白表达(WO2016179558A1,Comp 994566)[1]。
Lampalizumab(RG 7417)是一种人源化单克隆抗体,靶向替代补体途径中的补体因子D。Lampalizumab结合外泌体并在空间上阻断因子B进入活性位点。Lampalizumab可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1][2]。
WAY-351783 是一种活性分子。
Afloqualone是一种GABA_A受体β亚型激动剂。
OG 488是一种荧光pH指示剂,在生物化学和神经科学中有许多应用[1]。
精氨酸加压素(AVP,也称为抗利尿激素(ADH))是一种由垂体后叶分泌的9个氨基酸的神经肽。AVP可以通过三个单独的G蛋白偶联受体(GPCR),即Avpr1a(V1a)、Avpr1b(V1b)和Avpr2(V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物效应。AVP对中枢调节的代谢过程也有潜在的重要影响[1]。
HO-PEG10-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
NMDA受体调节剂2(化合物1)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂2可用于神经疾病研究[1]。
WAY-207024(二盐酸盐)是一种强效口服活性GnRH拮抗剂,可降低血浆中的白细胞生成素(LH)水平[1]。
MRTX849乙氧基丙酸包含KRAS G12C的配体和PROTAC连接物。MRTX849乙氧基丙酸可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。
-Tyr-Tyr-Ty-Ty-Tyr是一种酪氨酸衍生物[1]。
SALMF酰胺2是海星Asterias rubens的一种神经肽S2,参与调节海星的心胃外翻[1]。
1,2,3,4-四氢-α-羟基-2,4-二氧代-1-β-D-呋喃核糖基-5-嘧啶乙酸甲酯是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生物化学和抗癌活性。这些包括DNA合成抑制、RNA合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用[1]。
IQB-782 是一种半胱氨酸衍生物。IQB-782 对凝血酶激活型纤溶抑制剂 (TAFI) 具有抑制作用, Ki(app) 值为 0.14 μM。IQB-782 具有较强的化痰作用。
TCO-PEG8-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。TCO-PEG8-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
二磺基Cy3炔是一种水溶性染料和含有叠氮化物基团的Click化学试剂。染料的吸收和发射与Cy3荧光团相同。二磺基Cy3炔可用于标记蛋白质,甚至水相中的完整生物物体[1]。
(1S,3R)-GNE-502(化合物179)是一种有效的ERα降解剂,在MCF7 HCS中,相对于ERα,EC50值为13 nM。(1S,3R)-GNE-502可用于研究与雌激素受体相关的癌症[1]。
Tipepidine hydrochloride 可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK)),从而激活 VTA 多巴胺神经元, IC50 为 7.0 μM。Tipepidine hydrochloride 是一种非麻醉性镇咳药,具有抗抑郁样作用。