抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。免疫是指机体对各种致病性物质的反应，此种反应有的对机体有利，可增强机体的抗病能力；有的对机体不利，可造成生理机能的紊乱或组织损伤(变态反应)，故对因发生有害于机体的变态反应者应用免疫抑制剂以影响免疫过程的有关环节而降低机体的免疫反应性。为了治疗各种免疫性疾病以及减弱组织不相容性，已发展了多种免疫抑制剂，其中一些已广泛应用于临床。常用的免疫抑制剂有糖皮质激素类(泼尼松、氢化泼尼松等)、烃化剂(氧化氮芥、环磷酰胺、噻替派、白消安等)、抗代谢药物(6-巯基嘌呤、硫唑嘌呤、氨甲喋呤等)等。 免疫抑制剂的作用机制虽不完全清楚，但有以下特点：①多数免疫抑制剂可同时抑制细胞免疫和体液免疫，可用于器官移植和自身免疫病。②对初次免疫应答的抑制作用强，而对再次免疫应答的作用弱。③可同时作用于病理性免疫和正常免疫，因此，常可导致某些并发症。④此类药物毒性较大，不良反应严重。 2. 酶抑制剂：酶抑制剂是指能与酶结合，抑制酶催化活性的化合物或药物。临床上通过酶抑制剂对某代谢系统进行特异性干扰达到治疗目的。如用做抗抑郁药的单胺氧化酶抑制剂，用作利尿药的碳酸酐酶抑制剂，用作降压药的多巴脱羧酶抑制剂及抗生素中属于细胞壁合成酶抑制剂的青霉素类、头孢菌素类等。在兽医药及农业上也有应用。此外利用酶抑制剂还可研究酶作用机理和代谢途径。 酶抑制剂的结构往往与其天然底物的结构类似，根据修饰天然底物设计抑制剂，首先要分析和决定与酶结合时分子各部分所起作用，是结合，是相斥还是与结合没有关系的;其次要知道结合部位对相邻位阻的耐受程度。然后取代各功能基以调节与酶相互作用的强弱。 酶抑制剂可分为可逆性的和不可逆性的两大类。（1）通过非共价键与酶结合的抑制剂为可逆性抑制剂。（2）通过共价键与酶结合的抑制剂为不可逆性抑制剂，结合很紧密，与酶结合后不受透析或稀释等浓度改变的影响。