人类发现的第一个抗生素类药物是青霉素，是在第二次世界大战期间，由于需要有效的抗感染药剂而发展起来的。事实上这些物质的作用早在19世纪70年代发现微生物之间的拮抗现象后就开始有所认识。至1942年瓦克斯曼(S.A.Waksman)在多年观察这些作用的活性后才采用了抗生素一词。虽然1928年弗莱明(A.Fleming)已经发现青霉素，但由于尚未证实这种天然来源的抗微生物药剂能对人和动物全身感染发挥效力，因此并没有充分认识它的重要性，直至战争的压力刺激了防治传染病药剂的研究，弗洛里(H.W.Florey)及其同事钱恩(E. B.Chain) 才提取出青霉素的精制品并成功地证明了青霉素治疗的效力。1943年瓦克斯曼发现第二个抗生素——链霉素，继而又观察分离出的杆菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素、土霉素及其他抗生素的作用之后，抗生素的全部重要性才显示出来。随着抗生素在化学治疗中获得成功之后，相继还发现它们在植物保护、动物饲养、食品保藏等方面也有广泛的用途。 抗生素又称“抗菌素”。一般是指由细菌、霉菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体性能的一类物质。是控制人、畜传染病，抗肿瘤及用来防治植物病虫害等的重要药物。抗生素是微生物的一种次生代谢产物，少量低浓度使用时能对另一种微生物的生长和代谢起抑制或杀灭作用。有些抗生素还有抗肿瘤或其他作用。自1940年青霉素开始应用于医疗以来，发现和发明的抗生素类药物已有几千种，但常用于临床的不超过100种。这些抗生素从微生物培养液中提取，或者用半合成或合成法制造。抗生素类药物根据其来源和作用一般分为青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类、四环素族、氯霉素类、大环内脂类、抗霉菌类、抗肿瘤类等。还有根据抗菌谱范围分为广谱和窄谱的。 各种抗生素类药物的抗菌机理和作用各不相同。如青霉素和杆菌肽能阻碍细菌细胞壁的合成;多肽类抗菌素可破坏细菌的质膜;氯霉素、链霉素等可抑制蛋白质的合成或干扰核酸的合成等。有的抗菌素作用范围小，如青霉素只对革兰氏阳性细菌有效，叫做狭谱抗菌素。有些抗生素作用范围较广，如四环素对多数细菌均有抑制作用，称做广谱性抗生素。目前广泛应用的抗生素约100多种，如青霉素、链霉素、庆大霉素等都普遍用于医疗。在农业上春雷霉素、井岗霉素已广泛用于水稻病菌的防治，灭瘟素用于防治稻瘟病，赤霉素用于促进植物的生长等等。但在使用抗生素时要针对病症、不可乱用。有的抗生素能产生一些副作用，如连续使用链霉素、庆大霉素都会引起耳聋，服用过量的氯霉素可造成白细胞减少等。也有些人对某种抗生素有过敏反应，严重时甚至有致命危险，所以有些抗生素(如青霉素)在使用前一定要进行“皮试”。 合理用药是抗生素应用中的关键性问题。盲目滥用抗生素，尤其是长期使用广谱抗生素，不仅会导致抗药菌株的产生，而且许多抗生素都具有不可忽视的毒副作用，甚至会由于对体内正常菌丛的破坏，造成后果严重的“ 二次感染” 。所以，一定要严格按照医嘱用药。 农用抗生素：自五十年代后期发现杀稻瘟素S(blasti-cidin S)对稻瘟病有效后，至今已发展为相当大的一类抗生素。有对作物病害有效的抗细菌、抗真菌抗生素，如春日霉素(kasugamycin)、井冈霉素(即有效霉素，valida-mycin)、多氧菌素(polyoxin)及放线菌酮(actidione)等。有些杀虫抗生素如四活素(tetranactin) 和杀粉蝶菌素(piercicidin)类的杀蚜素，对作物的某些虫害有较好的防治效果。还有些抗生素对植物有明显的促进生长的作用，如赤霉素(gibberellin)等。
