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145435-72-9结构式
145435-72-9结构式
  • 常用中文名:加米霉素
  • 常用英文名:Gamithromycin
  • CAS号:145435-72-9
  • 分子式:C40H76N2O12
  • 分子量:777.038
  • 相关类别: 原料药 抗生素类药物 多肽类药
  • 发布时间:2018-09-08 11:37:07
  • 更新时间:2024-01-02 11:28:33
  • Gamithromycin 是一种可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生长的抗菌剂,MIC 值分别为 0.00012 和 0.00006 μg/mL。

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中文名 加米霉素
英文名 gamithromycin
英文别名 (2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-7-propyl-11-{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-1-oxa-7-azacylopentadecan-15-one
Zactran
(2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-Ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-7-propyl-11-{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-1-oxa-7-azacyclopentadecan-13-yl 2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranoside
1-Oxa-7-azacyclopentadecan-15-one, 13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-7-propyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-, (2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-
Gamithromycin
描述 Gamithromycin 是一种可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生长的抗菌剂,MIC 值分别为 0.00012 和 0.00006 μg/mL。
相关类别
靶点

MIC: 0.00012 μg/mL (MmmSC strain B237), 0.00006μg/mL (MmmSC strain Tan8)[1]

体外研究 血清MIC值明显低于人工培养基;在初始接种量为106cfu/mL时,与人工培养基相比,血清中MmmSC菌株B237的gamithromycin,泰乐菌素和替米考星分别低64和8倍。 Tan8也出现了类似的模式。血清的热灭活导致gamithromycin的MIC高于未处理的血清或人工培养基[1]。
体内研究 对于用Gamithromycin(GAM)治疗的驹(38个中的38个; 95%)或AZM-RIF(39个中的40个; 98%),治疗后恢复而不需要改变治疗的驹的比例显着(P <0.048)与对照马驹相比(41个中的32个; 78%)。与对照马驹相比,用Gamithromycin(GAM)或AZM-RIF治疗的驹治疗1周和2周后的临床评分,脓肿次数和脓肿评分显着降低。在治疗的第3周,用Gamithromycin(GAM)治疗的驹的WBC计数显着高于用AZM-RIF治疗的驹的数量[2]。
细胞实验 使用宏滴定技术测定gamithromycin,泰乐菌素和替米考星对MmmSC菌株B237和Tan8的最小抑制浓度(MIC)。将对数期的等体积MmmSC培养物加入到每种抗微生物稀释液中,得到107cfu / mL的接种物大小,即随后的时间杀灭测定的初始滴度,体积为4mL。将培养物在37℃下孵育24小时。在0和24小时时间点,取出样品并连续稀释10倍至10-5。将每种稀释液的等分试样(10μL)转移至固体培养基中;在37℃,5%二氧化碳的空气湿润气氛中培养至少4天后,从稀释液中计数菌落,每个平板产生30-300个菌落。计数转换为cfu / mL,MIC定义为抗菌剂的最低浓度,可防止24小时内cfu / mL的增加[1]。
动物实验 在3个治疗组中随机分配具有肺脓肿的超声波证据的驹:(1)每周一次在半膜肌/半腱肌中施用剂量为6.0mg / kg体重的gamithromycin(GAM; n = 40); (2)阿奇霉素,剂量为10 mg / kg PO,每日一次,与利福平合用,剂量为10 mg / kg PO,每日一次(AZM-RIF; n = 40); (3)无抗菌处理(对照; n = 41)。每个治疗组中的所有驹也每天以10mg / kg PO的剂量接受乙酰半胱氨酸,以提供每组中马驹的相同日常操作[2]。
参考文献

[1]. Mitchell JD, et al. In vitro pharmacodynamics of gamithromycin against Mycoplasma mycoides subspecies mycoides Small Colony. Vet J. 2013 Sep;197(3):806-11.

[2]. F. Hildebrand, et al. Efficacy of Gamithromycin for the Treatment of Foals with Mild to Moderate Bronchopneumonia. J Vet Intern Med. 2015 Jan-Feb; 29(1): 333–338.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 833.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C40H76N2O12
分子量 777.038
闪点 457.6±34.3 °C
精确质量 776.539856
PSA 180.08000
LogP 3.89
蒸汽压 0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率 1.535
储存条件 室温,干燥,密封
符号 GHS07 GHS08
GHS07, GHS08
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H361d
警示性声明 P281-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport