Hu7691
Hu7691用途
Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
Hu7691名称
[ CAS 号 ]:
2360523-76-6
[ 英文名 ]:
Hu7691
Hu7691生物活性
[ 描述 ]:
Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Akt1:4.0 nM (IC50)
Akt2:97.5 nM (IC50)
Akt3:28 nM (IC50)
PKA:11 nM (IC50)
PKCη:629 nM (IC50)
ROCK1:354 nM (IC50)
RSK1:756 nM (IC50)
p70S6K:229 nM (IC50)
[体外研究]
Hu7691对四个家族中的大多数激酶(AGC、TK、TKL、脂质/非典型;PKA,IC50=11nm;PKCη,IC50=629nm;ROCK1,IC50=354nm;RSK1,IC50=756nm;P70S6K,IC50=229nm;SGK,IC50=1009nm)[1]。Hu7691(2.25-36μM;24小时)可有效降低Akt(S473)的磷酸化水平[1]。B5(10,20,30,40μM;72小时)对HaCaT细胞表现出低毒性,IC50值为15.2μM[1]。Hu7691对来源于不同组织的18种人类肿瘤细胞(U87-MG、U251、A549、HepG2、HT-29、KHOS、MDA-MB-231、PC3、SKOV3等)的生长具有明显的抑制作用,IC50范围为0.6-27μM。Hu7691对HL7702和HPDE6-C7正常细胞的抗增殖活性较低,IC50值分别为5.4和16.1μM[1]。Western Blot分析[1]细胞系:HaCaT细胞浓度:2.25,4.5,9,18,36μM培养时间:24小时结果:诱导Akt磷酸化水平有效降低(S473)。
[体内研究]
Hu7691(12.5-50 mg/kg/天;例如,22天)显示剂量依赖性肿瘤生长抑制[1]。Hu7691(15 mg/kg;口服)在大鼠体内的T1/2为8.68小时,Cmax为171.17 ng/mL,AUC为2820.64 ng/mL•h[1]。Hu7691(2 mg/kg;iv)在大鼠体内的T1/2为6.24小时,Cmax为207.52 ng/mL,AUC为532.87 ng/mL•h[1]。Hu7691(20 mg/kg;口服)在比格犬(雄性,40周龄,8-10 kg)中的T1/2为16.7小时,Cmax为905.65 ng/mL,AUC为36303 ng/mL•h[1]。动物模型:Balb/c小鼠(nu/nu,雌性,3-4周龄,20-25g),786-O和KHOS异种移植物[1]剂量:12.5,25,50mg/kg给药:口服;每日一次,持续22天结果:显示剂量依赖性肿瘤生长抑制。动物模型:SD大鼠(雄性,8周龄,250-300 g)[1]剂量:15 mg/kg(药代动力学分析)给药:口服结果:T1/2为8.68小时,Cmax为171.17 ng/mL,AUC为2820.64 ng/mL•h。
[参考文献]
Hu7691物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H22ClF3N4O
[ 分子量 ]:
450.88
[ 储存条件 ]:
-20°C,干燥,密封
Hu7691安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
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