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Hu7691 free base

Hu7691 free base用途

Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。

Hu7691 free base名称

[ CAS 号 ]:
2241232-43-7

[ 英文名 ]:
Hu7691 free base

Hu7691 free base生物活性

[ 描述 ]:

Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> SGK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

Akt1:4.0 nM (IC50)

Akt2:97.5 nM (IC50)

Akt3:28 nM (IC50)

PKA:11 nM (IC50)

PKCη:629 nM (IC50)

ROCK1:354 nM (IC50)

RSK1:756 nM (IC50)

p70S6K:229 nM (IC50)


[体外研究]

Hu7691游离碱基对四个家族中的大多数激酶(AGC、TK、TKL、脂质/非典型；PKA,IC50=11nm；PKCη,IC50=629nm；ROCK1,IC50=354nm；RSK1,IC50=756nm；P70S6K,IC50=229nm；SGK,IC50=1009nm)[1]。Hu7691游离碱(2.25-36μM；24小时)诱导Akt(S473)磷酸化水平的有效降低[1]。Hu7691游离碱(10、20、30、40μM；72小时)对HaCaT细胞具有低毒性,IC50值为15.2μM[1]。Hu7691自由基对来源于不同组织的18种人类肿瘤细胞(U87-MG、U251、A549、HepG2、HT-29、KHOS、MDA-MB-231、PC3、SKOV3等)的生长有明显的抑制作用,IC50范围为0.6-27μM。Hu7691自由基对HL7702和HPDE6-C7正常细胞的抗增殖活性较低,IC50值分别为5.4和16.1μM[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HaCaT细胞浓度：2.25,4.5,9,18,36μM培养时间：24小时结果：诱导Akt磷酸化水平有效降低(S473)。

[体内研究]

Hu7691游离碱(12.5-50 mg/kg/天；例如,22天)显示剂量依赖性肿瘤生长抑制[1]。Hu7691游离碱(15 mg/kg；口服)在大鼠体内的T1/2为8.68小时,Cmax为171.17 ng/mL,AUC为2820.64 ng/mL•h[1]。Hu7691游离碱(2 mg/kg；iv)在大鼠体内的T1/2为6.24小时,Cmax为207.52 ng/mL,AUC为532.87 ng/mL•h[1]。Hu7691游离碱(20 mg/kg；口服)在比格犬(雄性,40周龄,8-10 kg)中的T1/2为16.7小时,Cmax为905.65 ng/mL,AUC为36303 ng/mL•h[1]。动物模型：Balb/c小鼠(nu/nu,雌性,3-4周龄,20-25g),786-O和KHOS异种移植物[1]剂量：12.5,25,50mg/kg给药：口服；每日一次,持续22天结果：显示剂量依赖性肿瘤生长抑制。动物模型：SD大鼠(雄性,8周龄,250-300 g)[1]剂量：15 mg/kg(药代动力学分析)给药：口服结果：T1/2为8.68小时,Cmax为171.17 ng/mL,AUC为2820.64 ng/mL•h。

[参考文献]

[1]. Jinxin Che, et al. Discovery of N-((3 S,4 S)-4-(3,4-Difluorophenyl)piperidin-3-yl)-2-fluoro-4-(1-methyl-1 H-pyrazol-5-yl)benzamide (Hu7691), a Potent and Selective Akt Inhibitor That Enables Decrease of Cutaneous Toxicity. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):12163-12180.

Hu7691 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H21F3N4O

[ 分子量 ]:
414.42

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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