【Larixol】Larixol CAS号:1438-66-0【结构式性质活性】-化源网

Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

[ 描述 ]:

Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

(+)-Larixol[1]

[参考文献]

[1]. Liao HR, et al. Larixol inhibits fMLP-induced superoxide anion production and chemotaxis by targeting the βγ subunit of Gi-protein of fMLP receptor in human neutrophils. Biochem Pharmacol. 2022 Jul;201:115091.

[2]. Urban N, et al. Pharmacological inhibition of focal segmental glomerulosclerosis-related, gain of function mutants of TRPC6 channels by semi-synthetic derivatives of larixol. Br J Pharmacol. 2017 Nov;174(22):4099-4122.

[ 密度 ]:
1.01g/cm3

[ 沸点 ]:
440.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₈O₄

[ 分子量 ]:
390.55600

[ 闪点 ]:
205.3ºC

[ 精确质量 ]:
390.27700

[ PSA ]:
52.60000

[ LogP ]:
5.61480

[ 蒸汽压 ]:
5.88E-08mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.495

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