Motapizone(NAT 05-239)是一种选择性PDE3抑制剂。Motapizone适度抑制脂多糖(LPS)诱导的肺泡巨噬细胞中细胞因子的释放。莫他皮宗还通过增加细胞内cAMP来抑制人类血小板聚集[1][2]。
Phosphodiesterase-IN-1 (Compound 7) 是一种磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,具有抗疟原虫活性。Phosphodiesterase-IN-1 对 P. falciparum (strain 3D7) 具有抗增殖活性,IC50 值为 0.64 μM。
Theodrenaline 是一种强心剂,也常与 cafedrine 按比例混合,形成 Akrinor,具有降血压的作用。
芳茶碱是一种PDE4抑制剂,有可能治疗哮喘。
Olprinone(Loprinone)盐酸盐是磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。
BPN14770 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 (PDE4D 不同的二聚形式) 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。
TPN729MA(马来酸TPN729)是一种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50值为2.28nM。TPN729MA影响勃起功能,可用于研究勃起功能障碍[1]。
Oglemilast(GRC3886)是PDE4抑制剂,临床上用于过敏原诱导的哮喘。
PDE1-IN-2是PDE1的抑制剂, 来自专利WO2016/55618 A1,化合物实例31。对PDE1C, PDE1B和PDE1A的IC50值分别为 6,140 和164 nM。
PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。
BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂,对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。
PDE10-IN-1是出自专利WO 2013192273 A1中的PDE10高效抑制剂。
Enpp-1-IN-6是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-6具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
Thioquinapiperifil (KF31327 free base) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
ITI-214是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。
Roflumilast Impurity E是Roflumilast的杂质。Roflumilast(Daliresp)是一种药物,对PDE-4有选择性长效抑制作用,IC50值为0.8 nM。
双嘧达莫-d20是氘标记的双嘧达莫。潘生丁是一种磷酸二酯酶抑制剂,可阻止红细胞和血管内皮细胞摄取和代谢腺苷[1][2][3]。
K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3A,PDE3B,PDE5, PDE2,PDE4 和 IC50 分别为0.1,0.28,12.1,>300 和 >300 μM。
Nortadalafil是demethyl Tadalafil,为PDE5抑制剂。
BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。
PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
ONO-8430506是一种口服生物利用度高且有效的自体毒素(ATX)/ENPP2抑制剂,其IC90为100 nM,用于小鼠血浆中的ATX活性[1][2][3]。
PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和HDAC抑制剂,IC50值分别为46.3 nM和14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。
8-CPT-环腺苷酸(8-CPT-cAMP)钠是环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)的选择性激活剂。8-CPT-环腺苷酸钠也是一种有效的环GMP特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂,IC50为0.9μM。8-CPT-环腺苷酸钠还可通过IC50Epac抑制PDE III和PDE IV,是一种有效的Epac激活剂[1][2]。
Enpp-1-IN-8是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-8具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。