左旋多巴钠是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴钠可以穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺。左旋多巴钠具有抗超差效应,可用于帕金森病研究[1][2][3]。
Tau-aggregation-IN-1(化合物D-519)是一种tau441蛋白聚集抑制剂,IC50为21µM。Tau-aggregation-IN-1也是多巴胺D2和D3受体激动剂[1]。
普拉克索(N-丙基-3,3,3-d3)二盐酸盐是氘标记的普拉克索。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[1][2][3]。
A68930作为多巴胺D1受体激动剂,可用于支气管扩张症的研究[1]。
Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。
盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
Pramipexole双盐酸盐是部分和完全的D2S,D2L,D3和D4受体激动剂, Ki分别为3.9,2.2,0.5和5.1 nM。
Haloperidol D4' 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
氟氯苯必利与多巴胺受体可逆结合。18F标记的氟氯丙烯已被用作探针,通过PET研究各种猴模型中D2/D3受体的可用性[1][2]。
YQA14是D3受体的选择性拮抗剂。
rac-Rotigotine盐酸盐是D-2受体选择性激动剂,Ki为0.69 nM。
CGP 25454A是一个新颖和选择性的突触前多巴胺自受体拮抗剂。
NGD94-1是一种特异性多巴胺D4受体拮抗剂。NGD94-1可有效逆转苯环哌啶诱导的狨认知功能障碍。NGD94-1可用于精神疾病的研究[1]。
Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。
Talipexole (B-HT920)是多巴胺激动剂,将用于帕金森综合症。
Neuromedin N 是大鼠多巴胺 D2 受体激动剂结合新纹状体膜的有效调节剂。
Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。
Dexpramipexole(KNS-760704)双盐酸盐也叫R-(+)-Pramipexole,是神经保护剂,是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。
苯托品-d3(甲磺酸)是氘标记的苯托品甲磺酸[1]。甲磺酸苄托品(甲磺酸苄托品)是一种口服活性中枢抗胆碱能药物,可用于帕金森病研究。甲磺酸苯托品是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取抑制剂。甲磺酸苯托品也是一种人类D2多巴胺受体变构拮抗剂。甲磺酸苯托品也具有抗肿瘤干细胞(CSC)的作用[2][3]。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
RMI-61140 是一种有口服活性的神经抑制剂。RMI-61140 降低了小鼠的自发运动性和肌肉张力。RMI-61140 增加巴比妥酸盐诱导的睡眠并引起眼睑下垂。RMI-61140 可用于精神分裂症研究。
曲唑吡罗本(TAK-906)是一种多巴胺D2/D3受体拮抗剂,用于中重度胃轻瘫的慢性研究[1]。
NMI 8739 是多巴胺 D2 自受体 (dopamine D2 autoreceptor) 的激动剂,是 DHA 载体和神经传递素多巴胺的胺结合物。