Brazikumab(AMG 139)是一种人IgG2单克隆抗体,选择性结合IL-23的p19亚基,人IL-23的KD为0.138nM。Brazikumab可用于克罗恩病的研究[1]。
Briquilimab(JSP-191)是一种无毒的人源化单克隆抗体,靶向CD117(c-Kit)以耗尽造血干细胞(HSC)。Briquilimab具有清除宿主骨髓生态位空间的安全性,以使足够的供体HSC植入和免疫重建成为严重联合免疫缺陷(SCID)的主要方法[1]。
EA-230是一种合成的寡肽,最初来源于β-人绒毛膜促性腺激素(β-hCG)裂解物。EA-230具有抗炎作用,可用于败血症研究[1]。
Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂,IC50 值为 6.81 μM。
双脱甲氧基cucurmin(p,p’-二羟基二氰胺基甲烷)是一种姜黄素,具有抗氧化和抗炎活性[1][2]。
扑尔敏-d4(马来酸)是氘标记的扑尔敏(马来酸)。
Pentosan Polysulfate是一种半合成药物,用于治疗包括血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。
MGL-IN-1是一种高效、选择性的不可逆MGL(β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1在体内MS模型中缓解症状,在体内急性炎性疼痛模型中显示镇痛作用。MGL-IN-1显示出较高的膜渗透性和脑渗透性[1]。
CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。
GSK345931A是一种EP1受体拮抗剂。GSK345931A在小鼠和大鼠中显示出可测量的中枢神经系统渗透,并在炎症性疼痛的急性和亚慢性模型中显示出有效的镇痛功效[1]。
BB-Cl-Amidine 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
一种有效的TLR7/8激动剂和细胞因子诱导剂；刺激大鼠外周血单核细胞中的I型干扰素(IFN)和其他细胞因子如TNF-α,IL-12和IFN-γ；诱导IL-12和COX-2表达来自HIV+和HIV-个体的mDC,并抑制鼻腔中H3N2流感病毒的复制；增强NK细胞毒性,并在scid/B6小鼠和scid/NOD小鼠中显示出抗肿瘤作用。
Voclosporin 是一种钙调神经磷酸酶 (CN) 抑制剂。
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
克莱马斯塔宁B是一种木质素,通过抑制病毒增殖、预防和阻断病毒附着而具有强大的抗流感活性。克莱马斯塔宁B靶向病毒的内吞、脱膜或核糖核蛋白(RNP)从细胞核输出。Clemastanin B具有抗氧化和抗炎活性[1][2][3]。
MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂,对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。
sEH抑制剂-5(化合物D016)是一种有效的sEH(可溶性环氧化物水解酶)抑制剂,IC50值为0.1 nM[1]。
Licochalcone D 是存在于Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物,是NF-κB p65 的有效抑制剂。Licochalcone D 具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。
[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物,是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活,激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂,并抑制小细胞肺癌的生长。
Cystathionine-γ-lyase-IN-1 是一个选择性的胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其IC50 值为 6.3 μM。
Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
纳法芬太尔(AZD-8871)是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长期疗效和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
Angelicain (Norcimifugin) 是升麻 (Cimicifuga foetida) 的一种成分,具有抗炎活性。
Nargenicin A1 是一种抗多种革兰氏阳性细菌 (bacteria) 的抗生素 (antibiotic)。Nargenicin A1 具有抗炎活性。Nargenicin A1 保护 HINAE 细胞免受Tacrolimus (HY-13756) 的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Nargenicin A1 也可用于急性髓系白血病的研究。
吡酮洛芬是一种非甾体抗炎剂,可作为研究软组织风湿病的乳膏制剂[1]。