SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
TC11是MCL1降解剂、半胱天冬酶-9和CDK1激活剂。TC11在结构上涉及作为苯酞酰亚胺衍生物的免疫调节药物。TC11在有丝分裂延迟期间诱导MCL1降解引起的凋亡死亡[1][2]。
Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII；化合物 7a) 是一种非肽,非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
Boc-Ala-Ala-Asp-pNA是颗粒酶B的显色底物。Boc-Ala-Ala-Asp-pNA可用于检测颗粒酶B功能活性[1]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
胱氨酸-d8(二氢氯化物)是氘标记的胱氨酸(二氢氯)[1]。半胱胺(二盐酸盐)是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。胱氨酸是一种口服活性谷氨酰胺转胺酶(Tgase)抑制剂。胱氨酸对胱天蛋白酶-3也有抑制活性,IC50值为23.6μM。半胱胺可用于包括亨廷顿舞蹈症(HD)在内的严重疾病的研究[2][3][4]。
Ac-Trp-Glu-His-Asp-Aldehyde是一种有效的选择性胱天蛋白酶-1抑制剂,Ki值为56pM[1][2]。
Ac-VETD-AMC 是 caspase 8 的合成肽底物。Ac-VETD-AMC 还具有评估重组植天冬酶功能活性的潜力。
AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。
Ac-Trp-Glu-His-Asp-AMC(Ac-TrpGlu-His-Asp-AMC)是胱天蛋白酶-1的一种强效荧光底物[1]。
Ac-YVAD-cmk(Caspase-1抑制剂II)是一种选择性Caspase-1(IL-1beta转化酶,ICE))抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制许多疾病中的热下垂[1][2]。
Tripeptide-32 是一种具有抗衰老 (anti-aging) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Nenocorilant(Relacorilant)是一种有效的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡作用,与细胞毒性药物联合使用可提高效力。可用于癌症研究[1][2][3]。
Euptox A(9-Oxo-10,11-dehydrographorone)是紫茎泽兰中可分离到的主要毒素,是一种抑肽类倍半萜。Euptox A通过提高HeLa细胞中凋亡蛋白酶如胱天蛋白酶-10的基因表达水平来诱导细胞凋亡[1]。
PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素,源于露水草 Cyanotis arachnoides C.B.Clarke, 可控制节肢动物的蜕皮和变态,它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
M867是胱天蛋白酶-3的选择性和可逆抑制剂,具有1.4nM的IC50和0.7nM的Ki。M867具有抗细胞凋亡活性[1]。
PHA-690509 是一种抗 ZikV 化合物,可抑制 ZikV 复制。PHA-690509 也是一种 CDK 抑制剂,并抑制 caspase-3 活性。
Tauroursodeoxycholate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
Boc-D-FMK是可渗透细胞,不可逆的,泛半胱天冬酶抑制剂。抑制TNF-α诱导的细胞凋亡的IC50值为39 µM。
Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
Aviculin是一种木脂素糖苷,是一种有效的抗癌剂。Aviculin将MCF-7细胞的代谢活性降低到50%以下,IC50为75.47μM。Aviculin通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡。Aviculin增加启动子caspase-9、执行子caspase-7和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的表达。Aviculin显示Bax/Bcl-2比率增加[1]。
Euphorin是一种抗癌剂,可以从E.heloscopia中分离出来。幼发蛋白通过胱天蛋白酶介导的途径诱导细胞凋亡。幼发拉鸟蛋白通过增加磷酸化-CDK1(Tyr15)蛋白的水平诱导细胞周期停滞[1]。
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。