4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代谢物。4-Oxofenretinid 诱导卵巢、乳腺和神经母细胞瘤细胞系细胞生长抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 细胞的显著积聚。4-Oxofenretinide 通过 caspase-9 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
Panaxydol 是从人参的根中分离出来的。Panaxydol 诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。Panaxydol 具有潜在的抗癌作用,特别是对于 EGFR 类的癌症。
石胆酸-d5是氘标记的石胆酸。
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。
抗肿瘤剂-62(化合物47)是一种不释放的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-62对四种癌细胞系显示出抗增殖活性。抗肿瘤药物-62激活线粒体凋亡途径并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。
Desethylamiodarone (N-Deethylamiodarone) 是抗心律失常化合物胺碘酮 (Amiodarone (HY-14187)) 的主要代谢物。Desethylamiodarone 具有抗心律失常活性。Desethylamiodarone 还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
Fenobucarb-d3是氘标记的Fenobucarb。灭幼威是一种氨基甲酸酯类杀虫剂。非诺布卡可通过参与炎症、氧化应激、变性和凋亡的途径诱导斑马鱼发育神经毒性【1】。
抗癌剂-110(化合物13)是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑并四嗪。抗肿瘤药物-110在G2/M期阻断细胞cycel,并诱导细胞凋亡[1]。
抗癌剂83是一种有效的抗癌剂,抑制LOX IMVI细胞生长,GI50值为0.15 mM。抗癌药物83降低线粒体膜电位并诱导DNA损伤,从而诱导白血病细胞凋亡[1]。
Shizukaol D 是从 Chloranthus serratus 中分离出来的二聚倍半萜。Shizukaol D 诱导细胞凋亡并减弱Wnt信号传导。
MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。
Nargenicin A1 是一种抗多种革兰氏阳性细菌 (bacteria) 的抗生素 (antibiotic)。Nargenicin A1 具有抗炎活性。Nargenicin A1 保护 HINAE 细胞免受Tacrolimus (HY-13756) 的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Nargenicin A1 也可用于急性髓系白血病的研究。
BRD4抑制剂-18是一种高效的BRD4抑制剂,IC50值为110 nM。BRD4抑制剂-18具有疏水性乙酰环戊基侧链。BRD4抑制剂18能显著抑制高BRD4水平的MV-4-11细胞的增殖。BRD4抑制剂-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滞活性[1]。
Flavokawain A 是一种抗癌试剂 (anticarcinogenic agent),是 kava 提取物中的查耳酮,具有抗肿瘤活性。Flavokawain A 通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flavokawain A 有潜力用于膀胱癌的相关研究。
倍他米松-d5-1是氘标记的倍他米松。倍他米松是一种合成的糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。倍他米松加速胎肺成熟,诱导基因表达和凋亡[1][2][3][4]。
卡马提尼(INC280；INCB28060)二盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。盐酸卡马提尼可以抑制c-MET的磷酸化以及c-MET通路下游效应器,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马蒂尼可以有效抑制c-MET-依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马提尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
trans-Chalcone 是从Aronia melanocarpa 果皮中分离出来的,是类黄酮前体的双酚核心结构。trans-Chalcone 是有效的脂肪酸合酶 (FAS) 和 α-淀粉酶 (b>α-amylase) 抑制剂。trans-Chalcone 引起细胞周期停滞并诱导乳腺癌细胞系 MCF-7 凋亡。trans-Chalcone 具有抗真菌和抗癌活性。
脱甲氧姜黄素(Demethoxycurcumin)是姜黄素的一种主要活性成分,已被证明有抗炎症和对癌细胞毒性作用。
Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。
霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用[1][2]。
Bursehernin(Methylpluviaolide)是一种抗肿瘤药物。Bursehenin诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞于G2/M期。Bursehenin显示出抗增殖活性[1][2]。
Isatuximab是一种针对跨膜受体和胞外酶CD38的单克隆抗体,该蛋白在血液系统恶性细胞(包括多发性骨髓瘤(MM))上高度表达。Isatuximab通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬和无交联直接诱导凋亡。Isatuximab还直接抑制CD38胞外酶活性,这与许多细胞功能有关[1][2]。
Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。