GSK-3β inhibitor 13

GSK-3β inhibitor 13用途

GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。

GSK-3β inhibitor 13名称

[ CAS 号 ]:
2227316-74-5

[ 英文名 ]:
GSK-3β inhibitor 13

GSK-3β inhibitor 13生物活性

[ 描述 ]:

GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

GSK-3β:0.73 nM (IC50)

GSK-3α:0.35 nM (IC50)

PKCθ:0.36 μM (IC50)

PIM1:0.38 μM (IC50)

AAK1:0.20 μM (IC50)


[体内研究]

葛兰素史克-3β抑制剂13在血浆中的暴露量为 3.8微米在脑中的暴露量为 1.3微米导致脑-血浆 (B/P)比率为 0.34[1]。 GSK-3β抑制剂13(30 mg/kg口服；单剂量) 在 拉斐拉3xTg-C57BL6小鼠中降低 52%的 pTau396型水平[1]。 在小鼠中的药代动力学分析[1] 途径剂量(mg/kg)CL(mL/mL/kg)Vss(L/kg)MRT(h)t1/2(h)静脉注射2 3.8 1.1 4.8 5.2途径剂量(mg/kg)AUCtot(μM·h)Cmax(μM)F(%)口服10 68.3 7.8 64

[参考文献]

[1]. Hartz RA, et al. Design, Structure-Activity Relationships, and In Vivo Evaluation of Potent and Brain-Penetrant Imidazo[1,2-b]pyridazines as Glycogen Synthase Kinase-3β (GSK-3β) Inhibitors. J Med Chem. 2023 Mar 23;66(6):4231-4252.  

GSK-3β inhibitor 13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H22N6O2

[ 分子量 ]:
414.46

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