TCS 21311

TCS 21311用途

TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。

TCS 21311名称

[ CAS 号 ]:
1260181-14-3

[ 英文名 ]:
TCS 21311

[英文别名 ]:

NIBR-3049

TCS 21311生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

研究领域 >> 其他

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

JAK3:8 nM (IC50)

JAK2:2.55 μM (IC50)

JAK1:1.017 μM (IC50)

PKCα:13 nM (IC50)

PKCθ:68 nM (IC50)

GSK-3β:3 nM (IC50)

[体外研究]

在酶促Jak分析中,TCS 21311(NIBR3049)对JAK1、JAK2和TYK2的IC50值分别为1.017、2.550和8.055μM[1]。TCS 21311(NIBR3049)在这种细胞分析中显示出中等活性(IC50=689nm,Jurkat细胞),这与它的酶促Pkc活性非常一致[1]。

[参考文献]

[1]. Thoma G, et al. Identification of a potent Janus kinase 3 inhibitor with high selectivity within the Janus kinase family.J Med Chem. 2011 Jan 13;54(1):284-8.

TCS 21311物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₅F₃N₄O₄

[ 分子量 ]:
526.50700

[ 精确质量 ]:
526.18300

[ PSA ]:
109.23000

[ LogP ]:
3.45220

[ 外观性状 ]:
黄色固体

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密闭

TCS 21311

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TCS 21311物理化学性质

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