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PF-4950834

PF-4950834用途

PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。

PF-4950834名称

[ CAS 号 ]:
1256264-62-6

[ 英文名 ]:
PF-4950834

[英文别名 ]:

PF-4950834生物活性

[ 描述 ]:

PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> SGK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

ROCK2:8.35 nM (IC50)

ROCK1:33.12 nM (IC50)

PKCη:756 nM (IC50)

PKA:424 nM (IC50)


[体外研究]

PF-4950834对ROCK2、ROCK1、PRKG1、PKN1、SGK2、PRKG2、MSK1、PKA、PRKX、MSK2、P70S6K、PKCη和SGK1的AGC(cAMP依赖性蛋白激酶/蛋白激酶G/蛋白激酶C)激酶家族表现出抑制作用,IC50值分别为8.35、33.12、102、216、321、384、411、424、457、578、736、756和2900 nM。

[参考文献]

[1]. Rajagopalan LE, et al. Biochemical, cellular, and anti-inflammatory properties of a potent, selective, orally bioavailable benzamide inhibitor of Rho kinase activity. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jun;333(3):707-16.

PF-4950834物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H19N3O2

[ 分子量 ]:
345.39

[ 精确质量 ]:
345.14800

[ PSA ]:
74.58000

[ LogP ]:
4.00390

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