MR2938

MR2938用途

MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。

MR2938名称

[ CAS 号 ]:
1044870-65-6

[ 英文名 ]:
MR2938

MR2938生物活性

[ 描述 ]:

MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶
信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> NOD样受体(NLR)
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

AChE:5.04 ± 0.7 μM (IC50)

BChE:>20 μM (IC50)

NF-κB

IL-1β

IL-6

NLRP3

JNK


[体外研究]

MR2938(0-10μM,24小时)在 1.25微米时降低促炎细胞因子 βIL-1、TNF-α、IL-6和 CCL2类的 信使核糖核酸水平[1] MR2938(10μM,24小时)阻断 脂多糖诱导的 BV-2型细胞中的 核因子-κB信号通路[1] MR2938(20μM)对 疼痛和 BChE公司具有抑制活性,抑制率分别为 91.8±2.68%和 38.7±11.7%[1]MR2938(0-10μM)对 BV2型细胞系的细胞活力影响很小[1] RT-PCR[1]细胞系：BV-2细胞浓度：0、1.25、2.5、5和10μM孵育时间：24小时结果：LPS(1μg/mL)刺激的炎症因子mRNA水平显著降低,且呈剂量依赖性。与TNF-α相比,MR2938对IL-1β、IL-6和CCL2的抑制作用更强。Western Blot分析[1]细胞系：BV-2细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制p65蛋白的表达水平,降低p-p65水平。NLRP3表达明显降低。降低了LPS刺激诱导的JNK磷酸化水平,而JNK蛋白水平几乎没有变化。

[参考文献]

[1]. Lv L, et al. Discovery of quinazolin-4(3H)-one derivatives as novel AChE inhibitors with anti-inflammatory activities. Eur J Med Chem. 2023 Apr 6;254:115346.  

MR2938物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H24N4O3

[ 分子量 ]:
380.44

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