固甾酮_用途_密度_沸点_固甾酮CAS号【95975-55-6】

Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。

[ 描述 ]:

Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK

[ 靶点 ]

JNK

Akt

Caspase

[体外研究]

Guggulsterone(0.5-20μM; 24小时)抑制TREM-1,TLR4和TNF-α的表达以及LPS对IκBα和NF-κB p65的磷酸化[2]。Western Blot分析[1]细胞系：RAW 264.7小鼠巨噬细胞浓度：0.5,5,10,20μM培养时间：24小时结果：抑制TREM-1,TLR4和TNF-α的表达以及LPS对IκBα和NF-κB p65的磷酸化。

[体内研究]

Guggulsterone(口服；100 mg/kg,每天一次,持续8天)显著改善了TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠的存活率[2]。动物模型：TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠[2]剂量：100 mg/kg给药：口服；每天一次；持续8天。结果：提高TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠的存活率。

[参考文献]

[1]. Shishodia S, et al. Guggulsterone for Chemoprevention of Cancer. Curr Pharm Des. 2016;22(3):294-306.

[2]. Che X, et al. Protective effects of guggulsterone against colitis are associated with the suppression of TREM-1 and modulation of macrophages. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2018 Jul 1;315(1):G128-G139.

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
463.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₈O₂

[ 分子量 ]:
312.446

[ 闪点 ]:
172.3±25.7 °C

[ 精确质量 ]:
312.208923

[ PSA ]:
34.14000