HSP90-IN-13

HSP90-IN-13用途

HSP90-IN-13(化合物5k)是一种高效的HSP90 pan抑制剂,IC50值为25.07 nM。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有多靶点活性。HSP90-IN-13导致细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体介导的途径诱导MCF-7细胞凋亡[1]。

HSP90-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
2446055-29-2

[ 英文名 ]:
HSP90-IN-13

HSP90-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

HSP90-IN-13(化合物5k)是一种高效的HSP90 pan抑制剂,IC50值为25.07 nM。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有多靶点活性。HSP90-IN-13导致细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体介导的途径诱导MCF-7细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

HSP90:25.07 nM (IC50)

Topoisomerase-2:25.85 nM (IC50)

EGFR:38.5 nM (IC50)

VEGFR-2:126.95 nM (IC50)


[体外研究]

HSP90-IN-13(化合物5k)将MCF-7细胞周期阻滞在G2/M期35.06%,诱导凋亡19.82%[1]。HSP90-IN-13对HCT-116、Hela和MCF-7细胞株具有抗增殖活性,IC50s分别为4.47μM、7.55μM和4.04μM[1]。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有强大的多靶点抑制活性,IC50值分别为38.5 nM、126.95 nM和25.85 nM[1]。

[参考文献]

[1]. El-Shafey HW, et al. Synthetic approaches, anticancer potential, HSP90 inhibition, multitarget evaluation, molecular modeling and apoptosis mechanistic study of thioquinazolinone skeleton: Promising antibreast cancer agent. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:103987.

HSP90-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H21N5O3S

[ 分子量 ]:
483.54

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