【CHMFL-EGFR-202】CHMFL-EGFR-202 CAS号:2089381-40-6【结构式性质活性】-化源网

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

[ 描述 ]:

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BMX激酶

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[ 靶点 ]

EGFRT790M:5.3 nM (IC50)

EGFR:8.3 nM (IC50)

ErbB2:8.1 nM (IC50)

ErbB4:3.2 nM (IC50)

MEK1:161 nM (IC50)

Btk:24.5 nM (IC50)

BLK:8.1 nM (IC50)

BMX:111 nM (IC50)

[体外研究]

chmfl-egfr-202能有效抑制egfr原代突变体(l858r,del19)和耐药突变体l858r/t790m[1]。在egfr野生型和突变型激酶中,chmfl-egfr-202对野生型、g719c/s、l858r、l858r/t790m、l861q和t790m具有很强的结合亲和力[1]。chmfl-egfr-202对BLK、bmx、btk、erbb2、erb4、lok、mek1和mek5激酶也表现出很强的结合亲和力(1μm时控制分数小于1%)。chmfl-egfr-202分别以8.1nm、24.5nm、8.1nm和3.2nm的IC50s对BLK、BTK、ErbB2和ErbB4具有强抑制作用[1]。chmfl-egfr-202适度抑制bmx和mek1激酶,IC50分别为111.0 nM和161.0 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Wang A, et al. Discovery of (R)-1-(3-(4-Amino-3-(3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one (CHMFL-EGFR-202) as a Novel Irreversible EGFR Mutant Kinase Inhibitor with a Distinct Binding Mode.

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₄ClN₇O₂

[ 分子量 ]:
489.96

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CHMFL-EGFR-202

CHMFL-EGFR-202用途

CHMFL-EGFR-202名称

CHMFL-EGFR-202生物活性

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