CHMFL-PI3KD-317
CHMFL-PI3KD-317用途
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
CHMFL-PI3KD-317名称
CHMFL-PI3KD-317生物活性
[ 描述 ]:
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PI3Kδ:6 nM (IC50)
PI3Kα:62.6 nM (IC50)
PI3Kβ:284 nM (IC50)
PI3Kγ:202.7 nM (IC50)
PIK3C2B:882.3 nM (IC50)
Vps34:1801.7 nM (IC50)
PI4KIIIA:574.1 nM (IC50)
PI4KIIIB:300.2 nM (IC50)
[体外研究]
CHMFL-PI3KD-317(化合物15i)是一种高效且具有选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为6 nM,对其他I,II和III类PIKK家族同种型如PI3Kα的选择性超过10-1500倍(IC50) ,62.6 nM),PI3Kβ(IC50,284 nM),PI3Kγ(IC50,202.7 nM),PIK3C2A(IC50,> 10000 nM),PIK3C2B(IC50,882.3 nM),VPS34(IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA(IC50, 574.1 nM)和PI4KIIIB(IC50,300.2 nM)[1]。在细胞试验中,CHMFL-PI3KD-317抑制Raji细胞中PI3Kδ介导的Akt T308磷酸化,EC50为4.3 nM [1]。 CHMFL-PI3KD-317具有抗增殖作用,对PF382,NALM-6,MV4-11,MOLM-14和MOLM-13的GI50为3.5±0.8,4.0±0.9,4.8±0.2,3.3±0.2,3.0±0.4μM细胞分别[1]。
[体内研究]
CHMFL-PI3KD-317(化合物15i)在Sprague-Dawley大鼠中显示出有利的口服生物利用度和可接受的半衰期(T1/2 = 3.28小时)[1]。 CHMFL-PI3KD-317(25,50和100mg/kg /天,po)抑制小鼠中MOLM14肿瘤的生长[1]。
[参考文献]
CHMFL-PI3KD-317物理化学性质
[ 分子式 ]:
C21H24ClN5O3S2
[ 分子量 ]:
494.03
[ 外观性状 ]:
固体
[ 储存条件 ]:
-20°C
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