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苏木异芬地尔

苏木异芬地尔用途

半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。

苏木异芬地尔名称

[ CAS 号 ]:
1312991-83-5

[ 中文名 ]:
苏木异芬地尔

[ 英文名 ]:
threo Ifenprodil hemitartrate

苏木异芬地尔生物活性

[ 描述 ]:

半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

IC50: 0.22 μM (NMDA)[1].


[参考文献]

[1]. Hashimoto K, et al. Interactions of erythro-ifenprodil, threo-ifenprodil, erythro-iodoifenprodil, and eliprodil with subtypes of sigma receptors. Eur J Pharmacol. 1995 Feb 6;273(3):307-10.  

[2]. Avenet P, et al. Antagonist properties of the stereoisomers of ifenprodil at NR1A/NR2A and NR1A/NR2B subtypes of the NMDA receptor expressed in Xenopus oocytes. Eur J Pharmacol. 1996 Jan 25;296(2):209-13.  

[3]. Monassier L, et al. sigma(2)-receptor ligand-mediated inhibition of inwardly rectifying K(+) channels in the heart. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jul;322(1):341-50.  

苏木异芬地尔物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H27NO2.1/2C4H6O6

[ 分子量 ]:
400.50

[ 精确质量 ]:
1600.849609

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