Lopinavir-d8

Lopinavir-d8用途

洛匹那韦-d8(ABT-378-d8)是氘标记的洛匹那韦。洛匹那韦(ABT-378)是一种高效、选择性的HIV-1蛋白酶拟肽抑制剂,野生型和突变型HIV蛋白酶的Kis为1.3至3.6 pM。洛匹那韦的作用是阻止HIV-1的成熟,从而阻断其传染性[1][2]。洛匹那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为14.2μM[3]。

Lopinavir-d8名称

[ CAS 号 ]:
1224729-35-4

[ 英文名 ]:
Lopinavir-d8

Lopinavir-d8生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Cvetkovic RS, et al. Lopinavir/ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs. 2003;63(8):769-802.

[3]. Sham HL, et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998;42(12):3218-3224.

[4]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

Lopinavir-d8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₇H₄₀D₈N₄O₅

[ 分子量 ]:
636.85

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，干燥，密封

Lopinavir-d8安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi