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洛匹那韦-d8

洛匹那韦-d8用途

(rel)-Lopinavir-d8((rel,-ABT-378-d8)是氘标记的Lopinavir(HY-14588)[1]。洛匹那韦(ABT-378)是一种高效、选择性的HIV-1蛋白酶拟肽抑制剂,野生型和突变型HIV蛋白酶的Kis为1.3至3.6 pM。洛匹那韦的作用是阻止HIV-1的成熟,从而阻断其传染性[2][3]。洛匹那韦也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为14.2μM[4]。

洛匹那韦-d8名称

[ CAS 号 ]:
1322625-54-6

[ 中文名 ]:
洛匹那韦-d8

[ 英文名 ]:
Lopinavir-d8

[英文别名 ]:

洛匹那韦-d8生物活性

[ 描述 ]:

(rel)-Lopinavir-d8((rel,-ABT-378-d8)是氘标记的Lopinavir(HY-14588)[1]。洛匹那韦(ABT-378)是一种高效、选择性的HIV-1蛋白酶拟肽抑制剂,野生型和突变型HIV蛋白酶的Kis为1.3至3.6 pM。洛匹那韦的作用是阻止HIV-1的成熟,从而阻断其传染性[2][3]。洛匹那韦也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为14.2μM[4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

洛匹那韦-d8物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
924.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C37H40D8N4O5

[ 分子量 ]:
636.85

[ 闪点 ]:
512.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
636.412659

[ LogP ]:
6.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.577

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