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洛匹那韦

洛匹那韦用途

是一种HIV蛋白酶抑制剂

洛匹那韦名称

[ CAS 号 ]:
192725-17-0

[ 中文名 ]:
洛匹那韦

[ 英文名 ]:
Lopinavir

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

ABT 378
Lopinavir
Aluviran
Koletr
ABT 378/r
Koletra
MFCD04973616

洛匹那韦生物活性

[ 描述 ]:

Lopinavir是高亲和性HIV蛋白酶抑制剂,Ki为1.3 pM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Vishnuvardhan, D., et al., Lopinavir: acute exposure inhibits P-glycoprotein; extended exposure induces P-glycoprotein. AIDS, 2003. 17(7): p. 1092-4.

[2]. Gonzalez, L.M., et al., In vitro hypersusceptibility of human immunodeficiency virus type 1 subtype C protease to lopinavir. Antimicrob Agents Chemother, 2003. 47(9): p. 2817-22.

[3]. Weemhoff, J.L., et al., Apparent mechanism-based inhibition of human CYP3A in-vitro by lopinavir. J Pharm Pharmacol, 2003. 55(3): p. 381-6.

[4]. Sham, H.L., et al., ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother, 1998. 42(12): p. 3218-24.

[相关活性小分子]

洛匹那韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
924.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
124-127°C

[ 分子式 ]:
C₃₇H₄₈N₄O₅

[ 分子量 ]:
628.801

[ 闪点 ]:
512.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
628.362488

[ PSA ]:
120.00000

[ LogP ]:
6.26

[ 外观性状 ]:
白色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.577

[ 储存条件 ]:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere

[ 稳定性 ]:
Hygroscopic

[ 水溶解性 ]:
水溶性：不溶；可溶于：甲醇,乙醇

洛匹那韦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

洛匹那韦合成路线

详细合成路线

洛匹那韦上下游产品

洛匹那韦上游产品

洛匹那韦下游产品

洛匹那韦制备

在一定温度下，向二甲亚砜和二氯甲烷的溶液中滴加草酰氯。反应后，加入犖苄氧基羰基氨基丙醇的二氯甲烷溶液，反应一段时间后，滴加三乙胺，搅拌。将其放入冷的10%柠檬酸水溶液中，用乙醚提取。有机层合并，饱和盐水洗涤、干燥、过滤、减压浓缩。经硅胶层析提纯得氨基丙醛衍生物。将其溶于甲醇，加入缬氨酸甲醇盐酸盐、乙酸钠和氰氢硼化钠，在室温搅拌，减压浓缩后溶于乙酸乙酯，用饱和碳酸氢钠洗，洗液用乙酸乙酯提取。有机层合并，用饱和盐水洗，干燥，过滤，减压浓缩。得到的物质用硅胶层析提纯，得缩合还原产物。将该产物进行加氢，然后和等摩尔的1,1-羰基二(1-四氢-嘧啶)在二氯甲烷中反应。所得产物在水和二氧六环中，用氢氧化锂进行水解，盐酸酸化后用乙酸乙酯提取。提取液经干燥、过滤、减压浓缩，得2S-(四氢嘧啶-2-氧-1-基)-3-甲基丁酸。将其和(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-氨基-1,6-二苯己烷溶于二甲基甲酰胺，加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺，反应即得罗匹那韦。

洛匹那韦文献

ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease.

Antimicrob. Agents Chemother. 42(12) , 3218-24, (1998)

The valine at position 82 (Val 82) in the active site of the human immunodeficiency virus (HIV) protease mutates in response to therapy with the protease inhibitor ritonavir. By using the X-ray crysta...

HIV-1 subtype influences susceptibility and response to monotherapy with the protease inhibitor lopinavir/ritonavir.

J. Antimicrob. Chemother. 70(1) , 243-8, (2015)

PI susceptibility results from a complex interplay between protease and Gag proteins, with Gag showing wide variation across HIV-1 subtypes. We explored the impact of pre-treatment susceptibility on t...

Antiretroviral therapy response among HIV-2 infected patients: a systematic review.

BMC Infect. Dis. 14 , 461, (2014)

Few data are available on antiretroviral therapy (ART) response among HIV-2 infected patients. We conducted a systematic review on treatment outcomes among HIV-2 infected patients on ART, focusing on ...

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