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Lopinavir Metabolite M-1

Lopinavir Metabolite M-1用途

Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。

Lopinavir Metabolite M-1名称

[ CAS 号 ]:
192725-39-6

[ 英文名 ]:
Lopinavir Metabolite M-1

[英文别名 ]:

Lopinavir Metabolite M-1生物活性

[ 描述 ]:

Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.7 pM (HIV Protease)[1]


[体外研究]

洛比那韦代谢产物M-1对MT-4细胞具有抗病毒活性,EC50为1.413μM[1]。

[参考文献]

[1]. Sham HL, et, al. Synthesis and antiviral activities of the major metabolites of the HIV protease inhibitor ABT-378 (Lopinavir). Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jun 4; 11(11): 1351-3.

[2]. Kumar GN, et, al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir: A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug; 27(8): 902-8.

Lopinavir Metabolite M-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C37H46N4O6

[ 分子量 ]:
642.78400

[ 精确质量 ]:
642.34200

[ PSA ]:
137.07000

[ LogP ]:
5.63440

[ 折射率 ]:
1.582

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