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雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)

雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)用途

Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。

雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)名称

[ CAS 号 ]:
896736-21-3

[ 中文名 ]:
Ramelteon代谢产物M-II

[ 英文名 ]:
Ramelteon metabolite M-II

[英文别名 ]:

雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)生物活性

[ 描述 ]:

Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

Ramelteon代谢物M-II(M-II)对MT1受体的亲和力分别比ramelteon和褪黑激素低10倍和2.5倍。同样地,M-II对MT2受体的亲和力分别比ramelteon和褪黑激素的亲和力低约5和1.5倍。 Ramelteon代谢物M-II在高达10μM的浓度下对醌还原酶2没有表现出亲和力。此外,研究了Ramelteon代谢物M-II对褪黑激素受体相对于215个靶标(包括其他受体,转运蛋白,离子通道和酶)的选择性。除5-HT2B受体外,Ramelteon代谢物M-II对其他靶标没有显着的亲和力和活性,Ki值为1.75±0.23μM。 Ramelteon代谢产物M-II对MT1受体的效力分别比ramelteon和褪黑激素低约17和4.3倍。同样,Ramelteon代谢产物M-II对MT2受体的效力分别比ramelteon和褪黑激素低约28和1.6倍[1]。

[体内研究]

Ramelteon代谢产物M-II(1 mg/kg)显着增加NREM睡眠(F1,7 = 96.3,p <0.01)并显着降低觉醒(F1,7 = 56.7,p <0.01)。此外,较低剂量的M-II(0.1 mg/kg)产生相似的结果(NREM,F1,7 = 121.9,p <0.01;觉醒,F1,7 = 87.0,p <0.01),并且持续减少的觉醒给予任一剂量后6小时。在施用0.01mg/kg Ramelteon代谢物M-II后,仅NREM睡眠显着增加(F1,7 = 10.5,p <0.05)。在本研究中测试的任何剂量下,在给予M-II后,未观察到REM睡眠的显着差异[1]。

[动物实验]

猫[1]在每项研究中使用8只体重为2.4-5.9kg的成年猫。将猫单独饲养在22-26℃的房间中，12小时光暗周期（上午7点开灯），每天喂食一次（上午9点）并随意给予水。将猫麻醉，并通过外科手术植入电极用于脑电图（EEG），肌电图（EMG）和眼电图（EOG）监测。在至少7天的恢复期后，猫很习惯于测试室（65×35×45cm）。使用明胶胶囊将Ramelteon代谢物M-II以0.1mL / kg口服给予每只猫。将M-II对睡眠的影响与使用交叉设计的载体的影响进行比较。试验间隔> 6天。给予猫Ramelteon代谢产物M-II（0.001,0.01,0.1或1mg / kg）或载体在9.55和10.00 am之间立即在给药后，依次开始EEG，EOG和EMG记录并持续8小时。在给予载体或M-II后测量睡眠阶段的持续时间，并且表示为在给药后每个2小时期间每个阶段花费的时间的平均百分比[1]。

[参考文献]

[1]. Nishiyama K, et al. Pharmacological characterization of M-II, the major human metabolite of ramelteon. Pharmacology. 2014;93(3-4):197-201.


[相关活性小分子]

褪黑素 | 雷美替胺

雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.199g/cm3

[ 沸点 ]:
495.171ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
96-98ºC

[ 分子式 ]:
C16H21NO3

[ 分子量 ]:
275.34300

[ 闪点 ]:
253.271ºC

[ 精确质量 ]:
275.15200

[ PSA ]:
58.56000

[ LogP ]:
1.92930

[ 折射率 ]:
1.576

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