| 描述 |
酒石酸西利替尼是一种强效、ATP竞争性、口服活性和高选择性EGFR抑制剂,Ki为0.05 nM,IC50为3 nM。对于EGFR T790M/L858R突变体,利他尼的IC50为22 nM。与其他激酶相比,Theliatinib对EGFR的选择性为50倍以上[1]。
|
| 相关类别 |
|
| 体外研究 |
酒石酸泰利替尼显着抑制 A431细胞中的 表皮生长因子受体磷酸化,IC50型为 7纳米Theliatinib类还抑制 A431、H292和 FaDu公司细胞存活,IC50型值分别为 80纳米、58纳米和 354纳米[1]
|
| 体内研究 |
酒石酸利他尼(2-15 mg/kg；口服；每日；持续21天；NOD-SCID小鼠；PDECX 1T0950模型)治疗显示,在研究结束时,肿瘤消退了75%,并有剂量反应[1]。
|
| 参考文献 |
[1]. Ren Y, et al. Anti-tumor efficacy of theliatinib in esophageal cancer patient-derived xenografts models with epidermal growth factor receptor (EGFR) overexpression and gene amplification. Oncotarget. 2017 Apr 19;8(31):50832-50844.
|
