1353644-70-8

• 常用中文名：Theliatinib
• 常用英文名：Theliatinib (HMPL-309)
• CAS号：1353644-70-8
• 分子式：C₂₅H₂₆N₆O₂
• 分子量：442.52
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2018-06-08 13:55:34
• 更新时间：2023-02-06 17:30:29
• Theliatinib (HMPL-309) 是一种有效、ATP 竞争性、高度选择性的 EGFR 抑制剂,对 EGFR 及其下游蛋白 AKT 和 ERK 的磷酸化水平具有很强的抑制作用,具有抗肿瘤活性。Theliatinib (HMPL-309) 对野生型 EGFR 的 Ki 和 IC50 值分别为 0.05 nM 和 3 nM,对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。

名称

• 英文名: Theliatinib
• 英文别名: (3aR,6aR)-N-(4-(3-ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methyl-hexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide; HMPL-309

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆N₆O₂
• 分子量: 442.52
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Theliatinib (HMPL-309) 是一种有效、ATP 竞争性、高度选择性的 EGFR 抑制剂,对 EGFR 及其下游蛋白 AKT 和 ERK 的磷酸化水平具有很强的抑制作用,具有抗肿瘤活性。Theliatinib (HMPL-309) 对野生型 EGFR 的 Ki 和 IC50 值分别为 0.05 nM 和 3 nM,对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  IC50: 3 nM (EGFR), 22 nM (EGFR T790M/L858R)[1] Ki: 0.05 nM (EGFR)[1]

• 参考文献:

  [1]. Ren Y, et al. Anti-tumor efficacy of theliatinib in esophageal cancer patient-derived xenografts models with epidermal growth factor receptor (EGFR) overexpression and gene amplification. Oncotarget. 2017 Apr 19;8(31):50832-50844.