2413487-72-4

• 常用中文名：Theliatinib tartrate
• 常用英文名：Theliatinib tartrate
• CAS号：2413487-72-4
• 分子式：C₂₉H₃₂N₆O₈
• 分子量：592.60
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2023-05-06 10:18:21
• 更新时间：2024-04-08 10:13:46
• 酒石酸西利替尼是一种强效、ATP竞争性、口服活性和高选择性EGFR抑制剂,Ki为0.05 nM,IC50为3 nM。对于EGFR T790M/L858R突变体,利他尼的IC50为22 nM。与其他激酶相比,Theliatinib对EGFR的选择性为50倍以上[1]。

名称

• 英文名: Theliatinib tartrate

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₂N₆O₈
• 分子量: 592.60

生物活性

• 描述: 酒石酸西利替尼是一种强效、ATP竞争性、口服活性和高选择性EGFR抑制剂,Ki为0.05 nM,IC50为3 nM。对于EGFR T790M/L858R突变体,利他尼的IC50为22 nM。与其他激酶相比,Theliatinib对EGFR的选择性为50倍以上[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 体外研究: 酒石酸泰利替尼显着抑制 A431细胞中的 表皮生长因子受体磷酸化,IC50型为 7纳米Theliatinib类还抑制 A431、H292和 FaDu公司细胞存活,IC50型值分别为 80纳米、58纳米和 354纳米[1]
• 体内研究: 酒石酸利他尼(2-15 mg/kg；口服；每日；持续21天；NOD-SCID小鼠；PDECX 1T0950模型)治疗显示,在研究结束时,肿瘤消退了75%,并有剂量反应[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ren Y, et al. Anti-tumor efficacy of theliatinib in esophageal cancer patient-derived xenografts models with epidermal growth factor receptor (EGFR) overexpression and gene amplification. Oncotarget. 2017 Apr 19;8(31):50832-50844.