SB 218795结构式
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常用名 | SB 218795 | 英文名 | SB 218795 |
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CAS号 | 174635-53-1 | 分子量 | 396.44 | |
密度 | 1.237g/cm3 | 沸点 | 623.7ºC at 760 mmHg | |
分子式 | C25H20N2O3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 331ºC |
SB 218795用途SB218795是一种有效和选择性的非肽NK3受体拮抗剂,hNK3的Ki为13 nM。SB218795对hNK3的选择性分别是hNK2和hNK1的90倍和7000倍。SB218795可抑制NK3受体介导的兔瞳孔收缩[1][2]。 |
中文名 | SB 218795,非肽NK3拮抗剂 |
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英文名 | methyl (2R)-2-phenyl-2-[(2-phenylquinoline-4-carbonyl)amino]acetate |
描述 | SB218795是一种有效和选择性的非肽NK3受体拮抗剂,hNK3的Ki为13 nM。SB218795对hNK3的选择性分别是hNK2和hNK1的90倍和7000倍。SB218795可抑制NK3受体介导的兔瞳孔收缩[1][2]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
hNK3:13 nM (Ki) hNK2:1220 nM (Ki) |
体外研究 | SB 218795(3-30 nM)以可克服的浓度依赖性方式拮抗NK3受体激动剂senktide诱导的收缩反应[2]。SB 218795(0.3-3 μM)不影响兔虹膜括约肌中NK3受体激动剂[MePhe7]-NKB的收缩反应[2]。 |
体内研究 | 某人 218795 (0.25-1 mg/kg;i、 v.)通过78%的最大抑制率抑制Senktide诱导的兔瞳孔缩小[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.237g/cm3 |
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沸点 | 623.7ºC at 760 mmHg |
分子式 | C25H20N2O3 |
分子量 | 396.44 |
闪点 | 331ºC |
精确质量 | 396.14700 |
PSA | 68.29000 |
LogP | 4.93680 |
蒸汽压 | 1.78E-15mmHg at 25°C |
折射率 | 1.643 |
储存条件 | -20°C |
~% SB 218795 174635-53-1 |
文献:Giardina, Giuseppe A. M.; Raveglia, Luca F.; Grugni, Mario; Sarau, Henry M.; Farina, Carlo; Medhurst, Andrew D.; Graziani, Davide; Schmidt, Dulcie B.; Rigolio, Roberto; Luttmann, Mark; Cavagnera, Stefano; Foley, James J.; Vecchietti, Vittorio; Hay, Douglas W. P. Journal of Medicinal Chemistry, 1999 , vol. 42, # 6 p. 1053 - 1065 |
~% SB 218795 174635-53-1 |
文献:Giardina, Giuseppe A. M.; Raveglia, Luca F.; Grugni, Mario; Sarau, Henry M.; Farina, Carlo; Medhurst, Andrew D.; Graziani, Davide; Schmidt, Dulcie B.; Rigolio, Roberto; Luttmann, Mark; Cavagnera, Stefano; Foley, James J.; Vecchietti, Vittorio; Hay, Douglas W. P. Journal of Medicinal Chemistry, 1999 , vol. 42, # 6 p. 1053 - 1065 |
~% SB 218795 174635-53-1 |
文献:Giardina; Sarau; Farina; Medhurst; Grugni; Foley; Raveglia; Schmidt; Rigolio; Vassallo; Vecchietti; Hay Journal of Medicinal Chemistry, 1996 , vol. 39, # 12 p. 2281 - 2284 |
~% SB 218795 174635-53-1 |
文献:Giardina, Giuseppe A. M.; Sarau, Henry M.; Farina, Carlo; Medhurst, Andrew D.; Grugni, Mario; Raveglia, Luca F.; Schmidt, Dulcie B.; Rigolio, Roberto; Luttmann, Mark; Vecchietti, Vittorio; Hay, Douglas W. P. Journal of Medicinal Chemistry, 1997 , vol. 40, # 12 p. 1794 - 1807 |
~% SB 218795 174635-53-1 |
文献:Giardina, Giuseppe A. M.; Raveglia, Luca F.; Grugni, Mario; Sarau, Henry M.; Farina, Carlo; Medhurst, Andrew D.; Graziani, Davide; Schmidt, Dulcie B.; Rigolio, Roberto; Luttmann, Mark; Cavagnera, Stefano; Foley, James J.; Vecchietti, Vittorio; Hay, Douglas W. P. Journal of Medicinal Chemistry, 1999 , vol. 42, # 6 p. 1053 - 1065 |
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