174635-53-1

• 常用中文名：SB 218795
• 常用英文名：SB 218795
• CAS号：174635-53-1
• 分子式：C₂₅H₂₀N₂O₃
• 分子量：396.44
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2017-04-25 01:55:33
• 更新时间：2025-08-27 15:31:12
• SB218795是一种有效和选择性的非肽NK3受体拮抗剂,hNK3的Ki为13 nM。SB218795对hNK3的选择性分别是hNK2和hNK1的90倍和7000倍。SB218795可抑制NK3受体介导的兔瞳孔收缩[1][2]。

名称

• 中文名: SB 218795,非肽NK3拮抗剂
• 英文名: methyl (2R)-2-phenyl-2-[(2-phenylquinoline-4-carbonyl)amino]acetate

物化性质

• 密度: 1.237g/cm3
• 沸点: 623.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₀N₂O₃
• 分子量: 396.44
• 闪点: 331ºC
• 精确质量: 396.14700
• PSA: 68.29000
• LogP: 4.93680
• 蒸汽压: 1.78E-15mmHg at 25°C
• 折射率: 1.643
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: SB218795是一种有效和选择性的非肽NK3受体拮抗剂,hNK3的Ki为13 nM。SB218795对hNK3的选择性分别是hNK2和hNK1的90倍和7000倍。SB218795可抑制NK3受体介导的兔瞳孔收缩[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 靶点:

  hNK3:13 nM (Ki)

  hNK2:1220 nM (Ki)

• 体外研究: SB 218795(3-30 nM)以可克服的浓度依赖性方式拮抗NK3受体激动剂senktide诱导的收缩反应[2]。SB 218795(0.3-3 μM)不影响兔虹膜括约肌中NK3受体激动剂[MePhe7]-NKB的收缩反应[2]。
• 体内研究: 某人 218795 (0.25-1 mg/kg；i、 v.)通过78%的最大抑制率抑制Senktide诱导的兔瞳孔缩小[2]。
• 参考文献:

  [1]. Giardina GA, et, al. Discovery of a novel class of selective non-peptide antagonists for the human neurokinin-3 receptor. 1. Identification of the 4-quinolinecarboxamide framework. J Med Chem. 1997 Jun 6;40(12):1794-807.

  [2]. Medhurst AD, et, al. In vitro and in vivo characterization of NK3 receptors in the rabbit eye by use of selective non-peptide NK3 receptor antagonists. Br J Pharmacol. 1997 Oct;122(3):469-76.

  [3]. Valero MS, et, al. Contractile effect of tachykinins on rabbit small intestine. Acta Pharmacol Sin. 2011 Apr;32(4):487-94.

合成路线

98-86-2 ~% 174635-53-1

文献：Giardina, Giuseppe A. M.; Raveglia, Luca F.; Grugni, Mario; Sarau, Henry M.; Farina, Carlo; Medhurst, Andrew D.; Graziani, Davide; Schmidt, Dulcie B.; Rigolio, Roberto; Luttmann, Mark; Cavagnera, Stefano; Foley, James J.; Vecchietti, Vittorio; Hay, Douglas W. P. Journal of Medicinal Chemistry, 1999 , vol. 42, # 6 p. 1053 - 1065

132-60-5 ~% 174635-53-1

文献：Giardina, Giuseppe A. M.; Raveglia, Luca F.; Grugni, Mario; Sarau, Henry M.; Farina, Carlo; Medhurst, Andrew D.; Graziani, Davide; Schmidt, Dulcie B.; Rigolio, Roberto; Luttmann, Mark; Cavagnera, Stefano; Foley, James J.; Vecchietti, Vittorio; Hay, Douglas W. P. Journal of Medicinal Chemistry, 1999 , vol. 42, # 6 p. 1053 - 1065

132-60-5 19883-41-1 ~% 174635-53-1

文献：Giardina; Sarau; Farina; Medhurst; Grugni; Foley; Raveglia; Schmidt; Rigolio; Vassallo; Vecchietti; Hay Journal of Medicinal Chemistry, 1996 , vol. 39, # 12 p. 2281 - 2284

132-60-5 24461-61-8 ~% 174635-53-1

文献：Giardina, Giuseppe A. M.; Sarau, Henry M.; Farina, Carlo; Medhurst, Andrew D.; Grugni, Mario; Raveglia, Luca F.; Schmidt, Dulcie B.; Rigolio, Roberto; Luttmann, Mark; Vecchietti, Vittorio; Hay, Douglas W. P. Journal of Medicinal Chemistry, 1997 , vol. 40, # 12 p. 1794 - 1807

59661-86-8 19883-41-1 ~% 174635-53-1

文献：Giardina, Giuseppe A. M.; Raveglia, Luca F.; Grugni, Mario; Sarau, Henry M.; Farina, Carlo; Medhurst, Andrew D.; Graziani, Davide; Schmidt, Dulcie B.; Rigolio, Roberto; Luttmann, Mark; Cavagnera, Stefano; Foley, James J.; Vecchietti, Vittorio; Hay, Douglas W. P. Journal of Medicinal Chemistry, 1999 , vol. 42, # 6 p. 1053 - 1065

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