550997-55-2

• 常用中文名：ERB-196
• 常用英文名：ERB-196
• CAS号：550997-55-2
• 分子式：C₁₇H₁₀FNO₂
• 分子量：279.26500
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2016-02-06 22:49:06
• 更新时间：2025-08-27 16:56:10
• ERB-196 是一个非类固醇选择性雌激素受体-β (ERβ) 激动剂。

名称

• 中文名: ERB-196
• 英文名: 3-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-hydroxynaphthalene-1-carbonitrile
• 英文别名: 3-(3-FLUORO-4-HYDROXYPHENYL)-7-HYDROXY-1-NAPHTHONITRILE; 1yye; 3-(3-fluoro-4-hydroxy-phenyl)-7-hydroxy-naphthalene-1-carbonitrile; 1-Naphthalenecarbonitrile,3-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-hydroxy; ERB-196

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₀FNO₂
• 分子量: 279.26500
• 精确质量: 279.07000
• PSA: 64.25000
• LogP: 3.92878
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ERB-196 是一个非类固醇选择性雌激素受体-β (ERβ) 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 神经疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  ERβ[1]

• 体内研究: ERB-196是一种非甾体选择性雌激素受体-β(ERβ)激动剂。 ERB-196显着降低胃肠粘膜表面损伤的组织病理学证据(对照组为0.7±0.1对2.3±0.2; p <0.05)。 10-cm小肠粘膜段的粘膜质量显示出比对照治疗更好的粘膜质量保留(63±20 [ERB-196]与31±24 [对照]),但这种差异无法达到统计学意义(p <0.06)。 ERB-196的给药在预防致死性方面非常有效。与中性粒细胞减少大鼠模型一致,与载体对照相比,ERB-196显着提高了存活率[1]。
• 动物实验: 在该研究中使用了中性粒细胞减少的败血症脓毒症大鼠模型。对于存活研究，在第一剂环磷酰胺后第4天开始每天通过口胃喂养给予ERB-196（50mg / kg; n = 12）或载体对照（n = 8）并持续8天。通过光学显微镜和电子显微镜测量每日体重，体温，菌血症的存在，循环内毒素水平和胃肠上皮和肝脏损伤的病理学证据来评估动物的临床和病理学。将血液和组织样品在无菌盐水中连续稀释，并在37℃下在假单胞菌琼脂上孵育，用于定量评估细菌浓度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cristofaro PA, et al. WAY-202196, a selective estrogen receptor-beta agonist, protects against death in experimental septic shock. Crit Care Med. 2006 Aug;34(8):2188-93.

合成路线

1049684-42-5 ~% 550997-55-2

文献：WYETH Patent: US2008/214507 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 5-6 ;

6836-19-7 ~% 550997-55-2

文献：Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

158365-53-8 ~% 550997-55-2

文献：Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

550998-36-2 ~% 550997-55-2

文献：Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

550998-30-6 ~% 550997-55-2

文献：Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

19307-13-2 ~% 550997-55-2

文献：Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

158365-54-9 ~% 550997-55-2

文献：Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

550998-36-2 628-13-7 ~71% 550997-55-2

文献：Wyeth Patent: US2003/181519 A1, 2003 ;

上下游产品

上游产品  8
1049684-42-5 6836-19-7 158365-53-8 550998-36-2
550998-30-6 19307-13-2 158365-54-9 628-13-7
下游产品  0