870142-71-5

• 常用中文名：ACH-806
• 常用英文名：ACH-806
• CAS号：870142-71-5
• 分子式：C₁₉H₂₀F₃N₃O₂S
• 分子量：411.44100
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2016-05-19 00:01:42
• 更新时间：2024-01-18 11:33:31
• ACH-806 是一种 NS4A 拮抗剂,可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制,其 EC50 值为 14 nM。

名称

• 中文名: ACH-806
• 英文名: N-[[4-pentoxy-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamothioyl]pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: ach-806; unii-290j0f5t07; gs-9132

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₀F₃N₃O₂S
• 分子量: 411.44100
• 精确质量: 411.12300
• PSA: 105.87000
• LogP: 5.59150
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ACH-806 是一种 NS4A 拮抗剂,可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制,其 EC50 值为 14 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  NS4A[1] EC50: 14 nM (HCV)[1]

• 体外研究: ACH-806是一种NS4A拮抗剂,可以抑制丙型肝炎病毒(HCV)复制,EC50为14 nM。 ACH-806处理导致转染细胞中NS3和NS4A的显着减少。该发现使人联想到ACH-806处理的复制子细胞,其中NS3和NS4A的量也都降低。 ACH-806处理的样品中NS3的总量减少约6倍(100/16)并导致NS4A结合的NS3减少~29倍(261/9)。在ACH-806处理后,抗NS3抗体免疫沉淀的标记的NS3和NS4A的水平明显降低。 ACH-806还诱导NS3和NS4A的显着减少并促进亲本复制子细胞中的p14形成,但在ACH-806抗性复制子细胞中没有[1]。
• 细胞实验: 将Huh-luc / neo细胞以每孔8000个细胞的密度接种在96孔板中，最终体积为200μL补充有10％胎牛血清的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）。接种后一天，将ACH-806在100％二甲基亚砜（DMSO）中连续稀释，并以1：200稀释度加入细胞中，在总体积为200μL时达到0.5％DMSO的终浓度。将细胞进一步培养3天（接种后96小时），并通过使用商业试剂盒[1]测量荧光素酶活性来定量HCV复制子复制的抑制。
• 参考文献:

  [1]. Yang W, et al. ACH-806, an NS4A antagonist, inhibits hepatitis C virus replication by altering the composition of viral replication complexes. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Jul;57(7):3168-77.