| 描述 |
ACH-806 是一种 NS4A 拮抗剂,可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制,其 EC50 值为 14 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
NS4A[1] EC50: 14 nM (HCV)[1]
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| 体外研究 |
ACH-806是一种NS4A拮抗剂,可以抑制丙型肝炎病毒(HCV)复制,EC50为14 nM。 ACH-806处理导致转染细胞中NS3和NS4A的显着减少。该发现使人联想到ACH-806处理的复制子细胞,其中NS3和NS4A的量也都降低。 ACH-806处理的样品中NS3的总量减少约6倍(100/16)并导致NS4A结合的NS3减少~29倍(261/9)。在ACH-806处理后,抗NS3抗体免疫沉淀的标记的NS3和NS4A的水平明显降低。 ACH-806还诱导NS3和NS4A的显着减少并促进亲本复制子细胞中的p14形成,但在ACH-806抗性复制子细胞中没有[1]。
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| 细胞实验 |
将Huh-luc / neo细胞以每孔8000个细胞的密度接种在96孔板中，最终体积为200μL补充有10％胎牛血清的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）。接种后一天，将ACH-806在100％二甲基亚砜（DMSO）中连续稀释，并以1：200稀释度加入细胞中，在总体积为200μL时达到0.5％DMSO的终浓度。将细胞进一步培养3天（接种后96小时），并通过使用商业试剂盒[1]测量荧光素酶活性来定量HCV复制子复制的抑制。
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| 参考文献 |
[1]. Yang W, et al. ACH-806, an NS4A antagonist, inhibits hepatitis C virus replication by altering the composition of viral replication complexes. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Jul;57(7):3168-77.
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