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氟替卡松

氟替卡松用途

氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。

氟替卡松名称

[ CAS 号 ]:
90566-53-3

[ 中文名 ]:
氟替卡松

[ 英文名 ]:
Fluticasone

[英文别名 ]:

氟替卡松生物活性

[ 描述 ]:

氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> SMO
研究领域 >> 内分泌
研究领域 >> 感染
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[体外研究]

氟替卡松(0-10μM,2小时)抑制U2OS细胞生长,EC50为99 nM[2]。氟替卡松(10-1000 nM,48小时)减少HRV诱导的粘蛋白产生,并涉及SPDEF调节基因和细胞外ATP释放的调节[3]。

[体内研究]

氟替卡松(经鼻滴注;1mg/kg;7天)抑制鼻病毒诱导的体内气道炎症,但也损害抗病毒免疫反应,增加病毒滴度,导致粘液高分泌[4]。动物模型:C57BL/6小鼠[4]剂量:1mg/kg给药:滴鼻;感染鼻病毒1B前1小时;7天结果:抑制BAL中性粒细胞数量,抑制鼻病毒诱导的气道炎症。

[参考文献]

[1]. Seidel P, et al. Thiazolidinediones inhibit airway smooth muscle release of the chemokine CXCL10: in vitro comparison with current asthma therapies. Respir Res. 2012 Oct 4. 13(1):90.

[2]. Wang J, et al. Identification of select glucocorticoids as Smoothened agonists: potential utility for regenerative medicine. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 May 18. 107(20):9323-8.

[3]. Ying Wang, et al. Tiotropium and Fluticasone Inhibit Rhinovirus-Induced Mucin Production via Multiple Mechanisms in Differentiated Airway Epithelial Cells. Front. Cell. Infect. Microbiol., 2020 Jun.

[4]. Singanayagam A, et al. Effect of fluticasone propionate on virus-induced airways inflammation and anti-viral immune responses in mice. Lancet. 2015 Feb 26. 385(Suppl 1):S88.

氟替卡松物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
568.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
-18.1ºC

[ 分子式 ]:
C25H31F3O5S

[ 分子量 ]:
500.571

[ 闪点 ]:
297.5±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
500.184418

[ PSA ]:
105.97000

[ LogP ]:
3.73

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.556

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