阿帕替尼

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阿帕替尼用途

阿帕替尼是一种口服生物可利用的特异性VEGFR2抑制剂（IC50：1 nM）。 此外，该药物温和地抑制c-Kit和c-SRC酪氨酸激酶。

阿帕替尼作用

一、体外活性
在ABCB1或ABCG2过表达的细胞中，Apatinib使形成的ABCB1和ABCG2底物的细胞毒性显著增加，并增加了DOX和Rho 123的累积。Apatinib对Ret/c-kit/c-src的活性也有较强抑制作用（IC50：0.013/0.429/0.53 μM）。Apatinib对VEGFR-2，PDGFRβ和c-kit的细胞磷酸化有抑制作用。Apatinib显著抑制血管内皮生长因子（20 ng/mL）刺激的细胞增殖（IC50：0.17μM）。Apatinib明显抑制FBS诱导的人脐静脉内皮细胞增殖，迁移和心管形成，并抑制大鼠主动脉环形成。通过抑制其运输功能，Apatinib可逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR，而不是通过对AKT或ERK1/2通路的阻断或对ABCB1或ABCG2表达的下调。
二、体内活性
在携带K562/ADR移植瘤的裸鼠中，Apatinib对阿霉素的抗肿瘤活性有显著增强作用。在携带移植瘤的裸鼠体内，Apatinib可逆转ABCB1调节的MDR。Apatinib剂量依赖性抑制多种人类移植瘤的生长。

阿帕替尼名称

[ CAS 号 ]:
811803-05-1

[ 中文名 ]:
阿帕替尼

[ 英文名 ]:
Apatinib

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿帕替尼生物活性

[ 描述 ]:

Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (VEGFR-2), 13 nM (Ret), 429 nM (c-Kit), 530 nM (c-Src)[3]


[参考文献]

[1]. Roviello G, et al. Apatinib: A novel receptor tyrosine kinase inhibitor for the treatment of gastric cancer. Cancer Lett. 2016 Mar 28;372(2):187-91.

[2]. Scott LJ. Apatinib: A Review in Advanced Gastric Cancer and Other Advanced Cancers. Drugs. 2018 May;78(7):747-758. doi: 10.1007/s40265-018-0903-9.

[3]. Tian S, et al. YN968D1 is a novel and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase with potent activity in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2011 Jul;102(7):1374-80.

阿帕替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
578.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H23N5O

[ 分子量 ]:
397.472

[ 闪点 ]:
303.5±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
397.190247

[ PSA ]:
90.70000

[ LogP ]:
3.68

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.652

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