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哌夸林

哌夸林用途

Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。

哌夸林名称

[ CAS 号 ]:
77472-98-1

[ 中文名 ]:
哌夸林

[ 英文名 ]:
Pipequaline

[英文别名 ]:

哌夸林生物活性

[ 描述 ]:

Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

Pipequaline与血浆蛋白广泛结合:即人血清白蛋白(HSA),α-1-酸性糖蛋白(AAG),脂蛋白和血细胞,主要是红细胞[1]。

[体内研究]

静脉内给予的哌嗪可以部分抑制红藻氨酸盐,谷氨酸盐和乙酰胆碱的活化。 pipequaline的微电泳应用减少了红藻氨酸对神经元的激活[2]。 Pipequaline产生与剂量相关的运动活动减少。 Pipequaline产生显着的剂量相关的头颅数减少[3]。

[动物实验]

大鼠:将Pipequaline溶解在水中,使注射体积为2mL / kg。给大鼠注射5,10和50mg / kg的哌喹。盒子壁上的红外细胞分别提供了运动活动和饲养的自动测量[3]。

[参考文献]

[1]. Essassi D, et al. Pipequaline transport from blood to brain and liver: role of plasma protein-bound drug. J Pharm Pharmacol. 1989 Sep;41(9):595-600.

[2]. Debonnel G, et al. Pipequaline acts as a partial agonist of benzodiazepine receptors: an electrophysiological study in the hippocampus of the rat. Neuropharmacology. 1987 Sep;26(9):1337-42.

[3]. File SE., et al. Sedative effects of PK 9084 and PK 8165, alone and in combination with chlordiazepoxide. Br J Pharmacol. 1983 May;79(1):219-23.


[相关活性小分子]

(+)-荷包牡丹碱; 右旋荷包牡丹碱; 毕枯枯林; 山乌龟碱 | 木防己苦毒素 | 羧甲氧基胺半盐酸盐 | 利鲁唑 | 巴氯芬 | 巴米沙尼 | (R)-巴氯芬(mM/ml) | 艾替伏辛 | 依托咪酯 | 银杏内酯 A | 3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈 | 5alpha-孕甾-3alpha-醇-20-酮 | 4-苄氧基苯基异硫氰酸酯 | L-655708 | 1-(2-((3R,5R,8R,9R,10S,13S,14S,17S)-3-羟基-3,13-二甲基十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基)-2-氧代乙基)-1H-吡唑-4-甲腈

哌夸林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.078g/cm3

[ 沸点 ]:
489.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H24N2

[ 分子量 ]:
316.43900

[ 闪点 ]:
249.7ºC

[ 精确质量 ]:
316.19400

[ PSA ]:
24.92000

[ LogP ]:
5.16280

[ 折射率 ]:
1.602

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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